Нитроспринт - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутри клеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки.

Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Всасывание

Нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток после подъязычного применения через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100%, так как исключается эффект "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 60%.

Метаболизм

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерол.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4.4 минуты. Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

-Купирование приступов стенокардии;

-профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

-Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

-острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс);

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе, силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

-констриктивный перикардит;

-тампонада сердца;

-артериальная гипотензия с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст. (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии);

-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);

-тяжелая анемия;

-тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз;

-тяжелая гиповолемия;

-травмы головы;

-состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина);

- одновременное применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат).

Внутричерепная гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у пациентов с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

При лечении высокими дозами необходимо проведение анализа на метгемоглобинемию в тех случаях, когда может развиться цианоз. При применении препарата может развиться артериальная гипотензия и тахикардия и, следовательно, увеличиваться потребление кислорода миокардом, эти обстоятельства могут привести к аритмии и фибрилляции (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с острым инфарктом миокарда.

В отношении пациентов с нетяжелым аортальным/субаортальным или митральным стенозом: препарат можно назначать с учетом соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитроглицерина при беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатический коллапс, цианоз; частота неизвестна - рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления, бледность, повышенное потоотделение.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: редко - тревога; частота неизвестна - нечеткость зрения, головокружение, "нитратная" головная боль, слабость, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.

Местные реакции: частота неизвестна - жжение под языком, гиперемия кожи.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При температуре не выше 30 °С, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.