Нормодипин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка 5 мг содержит:

Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 6,944 мг) 5 мг; Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,000 мг, кальция гидрофосфат - 63,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 124, 056 мг.

1 таблетка 10 мг содержит:

Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 13,889 мг) 10 мг; Вспомогательные вещества: магния стеарат - 4,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,000 мг, кальция гидрофосфат - 126,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 284,111 мг.

Описание

Таблетки 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой "5" на одной стороне

Таблетки 10 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой "10" на одной стороне и риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

блокатор "медленных" кальциевых каналов

Фармакодинамика

Амлодипин - производное дигидропиридина, блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен). Антиишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. Снижая общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, препятствует констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особенно при вазоспастической форме стенокардии). При стенокардии суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляет развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающейнормальным артериальным давлением, не вызывает существенного изменения артериального давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии одна доза амлодипина обеспечивает продолжительное снижение АД (на протяжении 24 ч) в положении больного лёжа и стоя. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

Фармакокинетика

Всасываемость: При приёме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасываемость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Стадия насыщения в плазме наступает после 7-14-дневного приёма. Биодоступность 63-80 %.

Распределение: Объём распределения 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Связь с белками плазмы 97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Метаболизм: ~ 90% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: с мочой выводится 10 % в неизменном виде и 60 % - в виде метаболитов, 20- 25% - с калом в виде метаболитов. Выведение двухфазное, средний период полувыведения 35-50 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжёлой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40- 60% увеличением площади под кривой концентрация/время (AUC), что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUCнаблюдается и при нарушении функции печени.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания

Лечение артериальной гипертензии - в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Лечение стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала) - в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе в случае рефрактерности к нитратам и (или) бета-адреноблокаторам.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; выраженная артериальная гипотензия; коллапс, кардиогенный шок; клинически выраженный стеноз аорты; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению); период лактации (безопасность применения не установлена); возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта).

С осторожностью

нарушение функции печени; синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; легкая или умеренная степень артериальной гипотензии; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение месяца после него); пожилой возраст.

Беременность и лактация

Противопоказан.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, 5 мг и 10 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПВХ - алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек