Лекарственная форма
таблетки диспергируемыеСостав
1 таблетка диспергируемая 500 мг содержит:
ядро: действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 547,0 мг (в пересчете на амоксициллин - 500,0 мг); вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый - 1,4 мг, ароматизатор апельсиновый - 2,0 мг, магния стеарат - 2,2 мг, аспартам - 2,4 мг, кроскармеллоза натрия - 10,0 мг, маннитол - 12,0 мг, тальк - 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 51,0 мг;
оболочка: аспартам - 0,23 мг, маннитол - 2,45 мг, мальтодекстрин - 2,45 мг, крахмал - 2,45 мг, титана диоксид - 2,57 мг, тальк - 3,85 мг.
1 таблетка диспергируемая 750 мг содержит:
ядро: действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 861,0 мг (в пересчете на амоксициллин - 750,0 мг); вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый - 2,1 мг, ароматизатор апельсиновый - 3,0 мг, магния стеарат - 3,3 мг, аспартам - 3,6 мг, кроскармеллоза натрия - 15,0 мг, маннитол - 18,0 мг, тальк - 22,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 76,5 мг;
оболочка: аспартам - 0,30 мг, маннитол - 3,50 мг, мальтодекстрин - 3,50 мг, крахмал - 3,50 мг, титана диоксид - 3,70 мг, тальк - 5,50 мг.
1 таблетка диспергируемая 1000 мг содержит:
ядро: действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 1148,0 мг (в пересчете на амоксициллин - 1000,0 мг); вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый - 2,8 мг, ароматизатор апельсиновый - 4,0 мг, магния стеарат - 4,4 мг, аспартам - 4,8 мг, кроскармеллоза натрия - 20,0 мг, маннитол - 24,0 мг, тальк - 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102,0 мг;
оболочка: аспартам - 0,40 мг, маннитол - 4,20 мг, мальтодекстрин - 4,20 мг, крахмал - 4,20 мг, титана диоксид - 4,40 мг, тальк - 6,60 мг.
Описание
Дозировка 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки от белого до желто-белого цвета, с риской с двух сторон, с шириной примерно 8 мм и длиной примерно 18 мм. На поперечном срезе таблетка от белого до желто-белого цвета.
Дозировка 750 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки от белого до желто-белого цвета, с риской с двух сторон, с шириной примерно 9 мм и длиной примерно 20 мм. На поперечном срезе таблетка от белого до желто-белого цвета.
Дозировка 1000 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки от белого до желто-белого цвета, с риской с двух сторон, с шириной примерно 10 мм и длиной примерно 22 мм. На поперечном срезе таблетка от белого до желто-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-пенициллин полусинтетическийАТХ
J.01.C.A.04 Амоксициллин
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных организмов варьируют.
Границы резистентности
Пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.
Патогенный микроорганизм
Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительные ≤
Устойчивые >
Enterobacteriaceae
81
8
Staphylococcus spp.
см. примечание2
см. примечание2
Enterococcus spp.3
4
8
Streptococcusгрупп А, В, С и G
см. примечание4
см. примечание4
Streptococcus pneumoniae
см. примечание5
см. примечание5
Streptococcusгруппы viridans
0,5
2
Haemophilus influenzae
26
26
Moraxella catarrhalis
см. примечание7
см. примечание 7
Neisseria meningitidis
0,125
1
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridiumdifficile8
4
8
Грамотрицательные анаэробы8
0,5
2
Helicobacter pylori
0,1259
0,1259
Pasteurella multocida
1
1
Пограничные значения без определенного вида бактерий10
2
8
1Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких типов штаммов E.coliи P.mirabilisкак промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МПК S≤0,5 мг/л.
2Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.
3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.
4Восприимчивость к пенициллину стрептококков группы А, В, С и Gможет быть определена по бензилпенициллину.
5Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина.
6Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.
7Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
8Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.
9Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.
10 Пограничные значения без определённого вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях
Обычно чувствительные возбудители болезней
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis
Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)
Listeria monocytogenes
Виды бактерий, у которых возможна приобретённая резистентность
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Shigella spp.
Pasteurella multocida
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Коагулазонегативные стафилококки
Staphylococcus aureus1
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus группы viridans
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Fusobacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Естественно резистентные организмы2
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium1
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)
Другие микроорганизмы:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретённых механизмов резистенции.
2 Почти все штаммы S. aureusрезистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
После приема внутрь амоксициллин быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 75-90%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина, поэтому препарат можно принимать во время еды. Абсорбция амоксициллина имеет линейную зависимость в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. После однократного приема амоксициллина внутрь в дозе 500 мг Сmах в плазме крови находилась в пределах 6-11 мкг/мл, после приема внутрь в дозе 3000 мг - 27 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы - 17%. Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), жидкости среднего уха (при его воспалении), слизистой оболочке околоносовых пазух, жидкости, содержащейся в волдырях, ткани небных миндалин, моче, желчном пузыре (при нормальной функции печени), плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20% от концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится в неизмененном виде почками (путем канальцевой секреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%) через 6 ч, 10-20% - печенью. Около 7-25% начальной дозы амоксициллина выводится в виде неактивного метаболита - пенициллоевой кислоты. Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет 1-1,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При пероральном применении у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤ 15 мл/мин) Т1/2 увеличивается и может достигать при анурии 8,5 ч.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и тонзиллит;
-инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
-инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит;
-эрадикация Helicobacterpyloriв составе комбинированной терапии;
-инфекции мочеполовой системы: цистит;
-инфекции кожи и мягких тканей;
-эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита (например, при проведении стоматологических процедур);
-болезнь Лайма (ранняя стадия).
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам) или любым компонентам препарата;
-фенилкетонурия;
-детский возраст до 1 года (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
-Острый лимфобластный лейкоз;
-инфекционный мононуклеоз;
-нарушение функции почек тяжелой степени тяжести (см. раздел "Способ применения и дозы");
-беременность и период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания препарат Оспамокс® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата Оспамокс® в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
Амоксициллин в небольших количествах проникает в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистой оболочки полости рта. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки диспергируемые, 500 мг, 750 мг и 1000 мг.Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004073Дата регистрации
11.01.2017Дата окончания действия
11.01.2022Дата обновления информации
29.01.2017