Лекарственная форма
Суспензия ректальная.Состав
на 1 бутылку (100 мл):активное вещество - месалазин 1,0 г,вспомогательные вещества - динатрия эдетата дигидрат 20 мг, натрия дисульфит 100 мг, натрия ацетата тригидрат 630 мг, хлористоводородная кислота концентрированная q.s. до pH 4,6-5,0, вода очищенная до 100 мл.Описание
Белая или светло-желтая суспензия.Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную слизистую оболочку кишечника, чем системным действием. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.Фармакокинетика
- всасывание: при ректальном применении суспензия Пентаса® оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется около 15-20 % введенной дозы. У пациентов с язвенным колитом в активной фазе степень абсорбции заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии.- распределение: с белками связывается около 50% месалазина и около 80% его основного метаболита (N-ацетил-5-амино-салициловой кислоты). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.- метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту.- выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.Показания
- Язвенный проктосигмоидит.- Левосторонний язвенный колит.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата.- Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.- Геморрагический диатез.- Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в фазе обострения).- Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек введение суспензии Пентаса® необходимо прекратить.Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции легких, в частности, страдающих бронхиальной астмой.Необходимо соблюдать осторожность при назначении ректальной суспензии Пентаса® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.Беременность и лактация
Ректальную суспензию Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Прием препарата следует прекратить за 2 - 4 недели до родов.Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время лечения суспензией Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.Побочные эффекты
Наиболее часто при применении ректальной суспензии Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).|
| Часто (от > 1/100 до < 1/10 | Редко (от > 1/10000 до < 1/1000) | Очень редко (от < 1/10000, включая единичные случаи) |
| Со стороны органов кроветворения |
|
| Эозинофилия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения |
| Со стороны иммунной системы |
|
| Реакции гиперчувствительности |
| Со стороны нервной системы | Головная боль |
| Периферическая невропатия |
| Со стороны сердечнососудистой системы* |
| Миокардит, перикардит |
|
| Со стороны дыхательной системы * |
|
| Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм |
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит |
|
| Со стороны гепато- билиарной системы |
|
| Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) |
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, эритема |
| Фотосенсибилизация, обратимая алопеция |
| Со стороны опорнодвигательного аппарата |
|
| Миалгия, артралгия |
| Со стороны мочевыделительной системы |
|
| Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность |
| Реакции в месте введения |
| боль и раздражение в области анального отверстия |
|
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Форма выпуска/дозировка
Суспензия ректальная 1 г/100 мл.Упаковка
По 100 мл суспензии в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, снабженным клапаном для обеспечения вытекания суспензии только в одном направлении, в герметично запаянном в атмосфере азота пакетике из алюминиевой фольги.По 7 бутылок в пакетиках с инструкцией по применению в пачку картонную. В комплект также могут входить пластиковые гигиенические пакеты.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года.Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002411