Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.Состав
На 1 таблетку:активное вещество - месалазин 500 мг, вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6-9 мг, магния стеарат 1 мг.Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой "500 mg" на одной стороне и "PENTASA" на другой.Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.Фармакокинетика
Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.Распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.Показания
- Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита),- Болезнь Крона.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата,- Тяжелое поражение печени и/или почек,- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,- Геморрагический диатез,- Последние 2-4 недели беременности и период лактации,- Детский возраст до 2 лет.Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.Беременность и лактация
Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.Побочные эффекты
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).|
| Часто (> 1% и < 10%) | Редко (>0,01% и < 1,0%) | Очень редко (< 0,01%, включая единичные случаи) |
| Со стороны органов кроветворения |
|
| Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения |
| Со стороны иммунной системы |
|
| Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке |
| Со стороны нервной системы |
| Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия |
| Со стороны сердечнососудистой системы* |
| Миокардит, перикардит |
|
| Со стороны дыхательной системы * |
|
| Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм |
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
| Со стороны гепато- билиарной системы |
|
| Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) |
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, экзема |
| Фотосенсибилизация, обратимая алопеция |
| Со стороны опорно- двигательного аппарата |
|
| Миалгия, артралгия |
| Со стороны |
|
| Интерстициальный нефрит*, |
| моче- |
|
| нефротический синдром, изменения |
| выделительной |
|
| цвета мочи, транзиторная почечная |
| системы |
|
| недостаточность |
| Прочие | Головная боль, |
|
|
|
| лихорадка |
|
|
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметали любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки пролонгированного действия 500 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.По 50 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся крышкой, запаянной термопленкой, в картонной пачке с инструкцией но применению. На картонную пачку возможно нанесение стикера(ов) для контроля первого вскрытия.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N010197