Пентаса - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь.

Состав

На 1 пакетик:дозировка 1,0 г:активное вещество - месалазин 1000 мг; вспомогательные вещества - этилцеллюлоза 4 мг - 15 мг, повидон 50 мг. дозировка 2,0 г:активное вещество - месалазин 2000 мг; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8 мг - 30 мг, повидон 100 мг.

Описание

Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

АТХ

A.07.E.C.02 Месалазин

A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Фармакодинамика

Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина.Гранулы Пентасы® представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика

- всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса® распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.- распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приема, максимальная концентрация достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.- метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.- выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут.Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания

- Язвенный колит- Болезнь Крона

Противопоказания

Противопоказания:- Повышенная чувствительность к салициллатам и другим компонентам препарата- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки- Геморрагический диатез- Детский возраст до 6 летЕсли у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Беременность и лактация

Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема Пентасы® грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

Часто (> 1/100 и < 1/10

Редко

(> 1/10000 и < 1/1000)

Очень редко

(< 1/10000, включая единичные случаи)

Со стороны органов кроветворения

Эозинофилия, анемия (в т. ч. апластическая), лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

Со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке
Со стороны нервной системы		Головокружение	Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)
Со стороны сердечнососудистой системы*		Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы *			Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм, интерстициальная болезнь легких
Со стороны пищеварительной системы	Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм	Повышение содержания амилазы, панкреатит*	Обострение симптомов колита
Со стороны гепато- билиарной системы			Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)
Со стороны кожных покровов	Крапивница, эритема		Фотосенсибилизация, обратимая алопеция
Со стороны опорно двигательного аппарата			Миалгия, артралгия
Со стороны мочевыделительной системы			Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность
Прочие	Головная боль, лихорадка

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Форма выпуска/дозировка

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь 1 г и 2 г.

Упаковка

По 1 г или 2 г гранул в пакетик из полиэфира / алюминиевой фольги / полиэтилена низкой плотности.1 г: по 50, 60, 100, 120 или 150 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.2 г: по 30, 50, 60 или 120 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002648

Дата регистрации

08.10.2014

Дата окончания действия

08.10.2019