Лекарственная форма
таблеткиСостав
Состав на 1 таблетку:
Периндоприла эрбумин, полуфабрикат -
гранулы ............................................38,39 мг ............76,78 мг......... 153,56 мг
[Активное вещество полуфабриката-гранул
Периндоприла эрбумин........................2 мг .....................4 мг ................8 мг
Вспомогательные веществаполуфабриката
- гранул
Кальция хлорида гексагидрат.............. 0,6 мг................. 1,2 мг.............2,4 мг
Лактозы моногидрат ..........................31,79 мг .............63,58 мг ..........127,16 мг Кросповидон] ........................................4 мг....................8 мг...............16 мг
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая ......11,250 мг ..........22,500 мг ........45,000 мг Кремния диоксид коллоидный .............0,135 мг ...........0,270 мг ..........0,540 мг Магния стеарат .......................................0,225 мг ...........0,450 мг ..........0,900 мг
Описание
Таблетки2мг.Круглые,слегка двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской.
Таблетки4мг.Овальные,слегка двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
Таблетки 8 мг.Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
АТХ
Фармакодинамика
Периндоприл - ингибитор АПФ, или кининаза II, относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату.
Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД) в положении "лежа" и "стоя". Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 часов после однократного приема внутрь периндоприла; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов, и через 24 часа препарат по- прежнему обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом "отмены". Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном назначении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.
Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и пост-нагрузку.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии периндоприлом отмечено:
-уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках,
-уменьшение ОПСС,
-увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.
Прием начальной дозы периндоприла 2 мг у пациентов с ХСН I-IIфункционального класса по классификации NYHAне сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 часа. Биодоступность составляет 65 -70%.
20% всего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат (активный метаболит). Период полувыведения (Тш) из плазмы крови периндоприла составляет 1 час. Максимальные плазменные концентрации периндоприлата достигаются через 3-4 часа.
Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается биодоступность препарата. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови незначительная, связь периндоприлата с АПФ менее 30%, но зависит от его концентрации.
Периндоприлат выводится почками. Т1/2 несвязанной фракции составляет около 3-5 часов. Не кумулирует. У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедлено.
Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость 70 мл/мин., 1,17 мл/сек.) и перитонеальном диализе.
У пациентов с циррозом печени "печеночный" клиренс периндоприла изменяется, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Показания
-Артериальная гипертензия;
-хроническая сердечная недостаточность;
-профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии с индапамидом) у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (инсульт или транзиторная церебральная ишемическая атака);
-стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС): снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ;
-ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или
ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ);
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью
реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин); значительная гиповолемия и гипонатриемия (вследствие бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализ, рвота, диарея), цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность) - риск развития чрезмерного снижения АД; стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран - риск развития анафилактоидных реакций; состояние после трансплантации почки - отсутствует опыт клинического применения; перед процедурой афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых) - риск развития анафилактоидных реакций; заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка (СКВ), склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида - риск развития агранулоцитоза и нейтропении; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - единичные случаи развития гемолитической анемии; у представителей негроидной расы - риск развития анафилактоидных реакций; хирургическое вмешательство (общая анестезия) - риск развития чрезмерного снижения АД; сахарный диабет (контроль концентрации глюкозы в крови); гиперкалиемия; пожилой возраст.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг. По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3, 6 или 9 контурных упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 4, 7 контурных упаковок по 14 таблеток, или 1, 2, 3 контурных упаковок по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-008961/09Дата регистрации
06.11.2009Дата обновления информации
29.08.2015