Лекарственная форма
эмульсия для инфузийСостав
Действующее вещество: пропофол - 10,0 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 100,0 мг, лецитин - 12,0 мг, глицерол (глицерин) - 22,5 мг, натрия гидроксид - 0,013 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Белая или почти белая гомогенная эмульсия, свободная от твердых частиц и больших масляных капель.Фармакотерапевтическая группа
Средство для неингаляционной общей анестезииФармакодинамика
Пропофол (2,6-бис-(1-метилэтил)фенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия в течение примерно 30 - 40 секунд. Продолжительность действия после однократного болюсного введения короткая и в зависимости от метаболизма и способности к выведению составляет от 4 до 6 минут. Обычно выход из общей анестезии происходит быстро.
Механизм действия пропофола, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.
Как правило, при применении пропофола для вводной анестезии и для ее поддержания наблюдается снижение среднего артериального давления (АД) и небольшие изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Тем не менее, гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии и частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая.
Хотя после введения препарата может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств и легко поддаются контролю в клинических условиях.
Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у пациентов с изначально повышенным внутричерепным давлением.
Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и низкой вероятностью возникновения головной боли. Как правило, после анестезии пропофолом случаи послеоперационной тошноты и рвоты случаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола.
Пропофол при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.
Фармакокинетика
Пропофол на 98 % связывается с белками плазмы.
Кинетика пропофола после внутривенной болюсной инъекции или прекращения инфузии может быть представлена в виде открытой трехкамерной модели. Первая фаза быстрого распределения (период полувыведения 2-4 минуты), вторая фаза быстрой элиминации (период полувыведения 30 - 60 минут). Далее следует более медленная конечная фаза (период полувыведения 200 - 300 минут), для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.
Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение осуществляется путем метаболизма преимущественно в печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выведение которых осуществляется почками.
При применении пропофола для поддержания анестезии, его концентрация в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола носит линейный характер.
Показания
-Индукция и поддержание общей анестезии;
-седация пациентов, получающих интенсивную терапию и находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ);
-седация пациентов, находящихся в сознании, при проведении хирургических или диагностических процедур.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к пропофолу, сое, арахису или любому из компонентов препарата.
Индукция и поддержание общей анестезии у детей младше 1 месяца.
Седация пациентов в возрасте до 16 лет, находящихся на ИВЛ, во время интенсивной терапии.
Седация пациентов в возрасте до 1 месяца, находящихся в сознании, при проведении хирургических и диагностических процедур.
Беременность, а также использование в акушерской практике, за исключением прерывания беременности в первом триместре.
Период грудного вскармливания.
С осторожностью
Как и при применении других средств для неингаляционной общей анестезии, следует проявлять осторожность по отношению к пациентам с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными нарушениями, а также по отношению к пациентам с эпилепсией, гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у ослабленных пациентов.
Беременность и лактация
Беременность
Препарат не следует применять в период беременности. Однако, пропофол применяют во время прерывания беременности в первом триместре.
Акушерство
Препарат проникает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.
Период грудного вскармливания
Небольшое количество препарата попадает в грудное молоко. В связи с этим не рекомендуется кормление грудью в течение 24 ч после введения препарата.
Побочные эффекты
Общее
Как правило, индукция анестезии протекает с минимальными признаками возбуждения. Наиболее часто встречающиеся побочные реакции являются предсказуемыми с точки зрения фармакологии побочными эффектами любого средства для общей анестезии, например, снижение артериального давления. Случаи, о которых сообщалось в связи с анестезией и интенсивной терапией, могут быть также связаны с проводимыми процедурами или с состоянием пациента.
Очень часто (≥ 1/10)
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Боль в месте инъекции при индукции анестезии (1)
Часто
(≥ 1/100-< 1/10)
Общие
Синдром "отмены" у детей (4)
Со стороны сердечнососудистой системы
Снижение или повышение артериального давления (2), брадикардия (3), тахикардия, "прилив" крови у детей (4)
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Рвота, тошнота во время пробуждения
Со стороны центральной нервной системы
Головная боль во время пробуждения
Со стороны дыхательной системы
Во время индукции анестезии гипервентиляция, временное апноэ, кашель, икота
Нечасто
(≥ 1/1000-< 1/100)
Со стороны сердечнососудистой системы
Аритмия, тромбозы, флебиты
Редко
(≥ 1/10 000-< 1/1 000)
Со стороны центральной нервной системы
Эпилептиформные припадки, включая судороги и опистотонус во время индукции анестезии, поддержания анестезии и пробуждения; эйфория
Очень редко (< 1/10 000)
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Рабдомиолиз (5)
Процедурные осложнения
Послеоперационная лихорадка
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Панкреатит
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Обесцвечивание мочи при длительном введении
Со стороны иммунной системы
Анафилаксия может проявляться в виде ангионевротического отека, бронхоспазма,эритемы, снижения артериального давления.
Аллергические реакции, вызванные маслом соевых бобов
Со стороны репродуктивной системы
Сексуальное растормаживание
Со стороны сердечнососудистой системы
Асистолия, отек легких
Со стороны центральной нервной системы
Поздние эпилептиформные приступы, развивающиеся через несколько часов или дней; риск судорог у пациентов с эпилепсией; послеоперационное бессознательное состояние
(1) Боль в месте введения можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении препарата с лидокаином.
При совместном введении лидокаина редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000) наблюдались головокружение, рвота, сонливость, судороги, брадикардия, аритмии сердца и шок.
(2) Снижение артериального давления может вызвать необходимость внутривенного введения жидкости и уменьшения скорости введения препарата.
(3) Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имеются отдельные сообщения о прогрессировании брадикардии вплоть до асистолии.
(4) Возникает во время резкого прекращения применения препарата во время интенсивной терапии.
(5) Известно об очень редких случаях рабдомиолиза при применении препарата в дозе более 4 мг/кг/ч для седации при интенсивной терапии.
Во время индукции анестезии в зависимости от дозы препарата и сопутствующей терапии может наблюдаться незначительное возбуждение.
В очень редких случаях при применении препарата в дозах более 4 мг/кг/ч для седации при интенсивной терапии сообщалось о случаях метаболического ацидоза, гиперкалиемии и сердечной недостаточности, иногда с летальным исходом.
Сообщалось о случаях дистонии, дискинезии и гиперлипидемии.
В фазе пробуждения иногда могут наблюдаться озноб, ощущение холода, головокружение, кашель.
Форма выпуска/дозировка
Эмульсия для инфузий 10 мг/мл.Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004318