Лекарственная форма
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия.Состав
В одной дозе (пакете) содержится:Активное веществоМесалазин (5-аминосалициловая кислота) 500 мг или 1000 мг.Вспомогательные компоненты ЯдроЦеллюлоза микрокристаллическая 200.0 мг/400.0 мг, гипромеллоза 18.0 мг/36.0 мг, кремний диоксид коллоидный безводный 0.25 мг/0.5 мг, эудраджит NE 40 D [40 % дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество 45.0 мг/90.0 мг, магния стеарат 7.75/15.5 мг, сухое вещество 33 % эмульсии симетикона (состоит из 92 % симетикона 7,7 %, метилцеллюлозы, 0,3 % кислоты сорбиновой) 0.5/1.0 мг.Внутренняя оболочка гранулыГипромеллоза 2.0 мг/4.0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата, сополимер [1:1] (Эудраджит L 100) 75.0 мг/150.0 мг, триэтилцитрат 7.5 мг/15.0 мг, тальк 20.0мг /40.0 мг, магния стеарат 5.0 мг/10.0 мг, титана диоксид 12.5 мг/25.0 мг.Внешняя оболочка гранулыКармеллоза натрия 15.0 мг /30.0 мг, титана диоксид 5.0 мг /10.0 мг, аспартам 1.0 мг /2.0 мг, лимонная кислота безводная 3.0 мг/6.0 мг, ароматизатор ванильный 2.0 мг/4.0 мг, тальк 5.5 мг/11.0 мг, повидон К-25 5.0 мг/10.0 мг.Описание
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы (гранулы) сероватобелого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство.АТХ
A.07.E.C.02 Месалазин
A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги
Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.Фармакокинетика
БиотраисформацияМесалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Au-5-ACK составляет соответственно 43% и 78%. РаспределениеБлагодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцингиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.АбсорбцияВысвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25 %.Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.Элиминация:При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.Показания
Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).С осторожностью
Беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).Беременность и лактация
Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.Побочные эффекты
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.| Органы и системы | Частота, в соответствии с классификацией MedDRA | |
|
| Редко (≥1/10000; < 1/1000) | Очень редко (< 1/10000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
| Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение | Периферическая нейропатия |
| Нарушения со стороны сердца | Миокардит, перикардит |
|
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения |
| Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм,альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит) |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота | Острый панкреатит |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
| Нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
| Алопеция |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
| Миалгия, артралгия |
| Нарушения со стороны иммунной системы |
| Реакции гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно- индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
| Изменения функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы |
| Олигоспермия (обратимая) |
Форма выпуска/дозировка
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 500 мг и 1000 мг.Упаковка
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку и 2 картонные пачки № 50 вложены картонную коробку.Условия хранения
Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
4 года.Не применять после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000158Дата регистрации
13.01.2011 / 09.02.2016Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
2016-09-21