Стаг - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Твердые желатиновые капсулы:

№ 2, корпус светло-оранжевого цвета с надписью "62", крышечка светло- оранжевого цвета с надписью "Н" (для дозировки 30 мг);

№ 1, корпус темно-оранжевого цвета с надписью "61", крышечка - темно- оранжевого цвета с надписью "Н" (для дозировки 40 мг).

Содержимое капсул - порошок белого- или почти белого цвета.

Ставудин (2'3'-дидегидро-3'-дезокситимидин) - синтетический. аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле 3'- гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы Р и у и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.

Взрослые. Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4%. После однократно принятой внутрь дозы максимальная концентрация (Cmax) препарата в плазме крови наблюдается менее чем через 1 час. Значения Cmax возрастают пропорционально увеличению доз препарата. Кумуляция ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдается. Применение препарата после или во время приема пищи не оказывает заметного влияния на фармакокинетику.

Кажущийся объем распределения после однократного приема препарата составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами крови. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет в среднем 63 нг/мл на протяжении 4-5 часов. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляет около 40%.

После приема внутрь период полувыведения (Т%) препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет 40% от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией. Дети. Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76,9%. Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой у взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приеме дозы 0,125-2 мг/кг каждые 12 часов не

наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1час. Около 34,5% препарата выводится через почки в неизмененном виде. '

При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается. Рекомендуется коррекция режима дозирования.

ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность к ставудину и/или любому из компонентов препарата, дети с массой тела менее 30 кг, хроническая почечная недостаточность (ХПН) при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция.

Алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, в т.ч. в анамнезе, панкреатит, одновременный прием с диданозином.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, астенический синдром; дозозависимые периферические нейропатии (у 19-24% взрослых): двустороннее симметричное чувство онемения конечностей, покалывание, боль в ступнях, кистях.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (1%) различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом; стеатоз с гепатомегалией; гепатит, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: молочнокислый ацидоз различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом. Симптомы: тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, одышка, тахипноэ, мышечная слабость.

Со стороны крови и кроветворных органов: анемия, нейтропения, тромбоцитопения

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка.

Прочие: озноб, перераспределение жировой ткани, синдром реактивации иммунитета.

При производстве на Хетеро Лабс Лимитед, Индия

10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

60 капсул в банке полимерной, запечатанной фольгой алюминиевой, с навинчивающейся крышкой, имеющей приспособление, препятствующее открытию банки детьми. Свободное пространство в банке заполнено ватой медицинской гигроскопической. В банку вложен гранулированный силикагель, помещенный в бумажный пакетик или полиэтиленовый контейнер 6 листеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

При производстве на ООО "МАКИЗ-ФАРМА"

7, 10 или 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.