Стопресс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Для дозировки 4 мг:

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с делительной риской с двух сторон.

Для дозировки 8 мг:

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.

Периндоприл представляет собой ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), оказывающий действие посредством своего активного метаболита, периндоприлата. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего снижается секреция альдостерона и повышается активность ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи).

Поскольку АПФ подавляет активность брадикинина, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Как правило, на фоне приема периндоприла увеличивается почечный кровоток, в то время как скорость гломерулярной фильтрации не изменяется.

Артериальная гипертензия

На фоне применения периндоприла отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении "лежа" и "стоя".

Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению повышенного АД без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 часов после приема внутрь одной дозы препарата. При этом, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Стабильное снижение АД достигается достаточно быстро. У больных с позитивным ответом на лечение периндоприлом нормализация АД наступает в течение 1 месяца терапии и сохраняется длительное время.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены". Установлено, что периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структурных деформаций мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Сопутствующее применение тиазидного диуретика оказывает аддитивное синергетическое действие.

Хроническая сердечная недостаточность

Периндоприл снижает преднагрузку и постнагрузку. У больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне приема периндоприла наблюдается: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса, усиление мышечного регионарного кровотока.

У больных с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA после первого приема периндоприла в дозе 2 мг не отмечалось значимого снижения АД.

Стабильная ишемическая болезнь сердца

При длительном применении периндоприл в дозе 8 мг 1 раз в сутки способен значительно уменьшать относительный риск развития сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС).

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_|ТШХ) периндоприла в плазме крови определяется через 1 час. Биодоступность составляет 65-70%. Около 20% от принятой внутрь дозы периндоприла метаболизируется в периндоприлат. Время достижения С_mах периндоприлата в плазме крови составляет 3-4 часа. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов - все они фармакологически неактивны. Прием препарата вместе с пищей сопровождается снижением превращения периндоприла в периндоприлат, однако этот эффект не имеет существенного клинического значения.

Период полувыведения (Т1/2) периндоприла составляет 1 час. Объем распределения свободного (Vd) периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови незначительно (связь с АПФ - менее 30%). Периндоприлат выводится из организма почками. Т'Л метаболита составляет 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, замедлена. Вследствие этого "эффективный" Т^1/2 составляет 25 часов. При повторном применении периндоприл не кумулирует. Равновесное состояние (C_ss) достигается через 4 дня.

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с хронической сердечной и почечной недостаточностью. При почечной недостаточности коррекцию дозы препарата проводят с учетом степени нарушения функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 60 мл/мин. Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печени "печеночный" клиренс периндоприла уменьшается наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и коррекция дозы препарата не требуется.

- Артериальная гипертензия;

-хроническая сердечная недостаточность;

-стабильная ишемическая болезнь сердца: снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.

-Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ;

-ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ);

-беременность;

-период лактации;

-возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин); гиповолемия и гипонатриемия (вследствие бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализ, рвота, диарея), цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность) - риск развития чрезмерного снижения АД; стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран - риск развития анафилактоидных реакций; состояние после трансплантации почки - отсутствует опыт клинического применения; перед проведением процедуры афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП); одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых) - риск развития анафилактоидных реакций; заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка (СКВ), склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида - риск развития агранулоцитоза и нейтропении; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - единичные случаи развития гемолитической анемии; у представителей негроидной расы- риск развития анафилактоидных реакций; хирургическое вмешательство (общая анестезия) - риск развития чрезмерного снижения АД; сахарный диабет (контроль концентрации глюкозы в крови); гиперкалиемия; пожилой возраст.

При беременности применение препарата противопоказано. Не следует применять в I триместре беременности, поэтому при подтверждении беременности препарат Стопресс необходимо отменить как можно раньше. Препарат противопоказан во П-Ш триместрах беременности, поскольку применение во Н-Ш триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-Ш триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Применение препарата Стопресс в период кормления грудью не рекомендуется, в связи с отсутствием данных о возможности его проникновения в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекратить.

В оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.