Урофосфабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-б-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат-N-ацетилглюкозаминенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат-N-ацетил-З-O-(1 -карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат-N-ацетил-D- глюкозамина.

Фосфомицин активен (как in vitro,так и в условиях клинической практики при лечении ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(в том числе штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp, Campylobacter spp, and Yersinia enterocolitica.Большинство штаммов Klebsiella spp и Providencia spp. умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая - 1 % от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина - почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток). Препарат выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче достигаются высокие концентрации антибиотика. Малая часть от введенной дозы экскретируется кишечником, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

• инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран;

• инфекции костей и суставов;

• инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;

• интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;

• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;

• инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих заболеваниях рекомендуется применение комбинаций препарата Урофосфабол® с антибиотиками других групп:

• инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе послеоперационный;

• бактериальный эндокардит;

• сепсис.

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицину, янтарной кислоте.

Аллергические реакции на лекарственные препараты в анамнезе; сердечная и почечная недостаточность; пожилой возраст (при введении в больших дозах); артериальная гипертензия.

Применение препарата Урофосфабол® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением врача.

Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. При назначении препарата Урофосфабол® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень частые - более 1/10 (более 10%); частые - более 1/100 но менее 1/10 (более 1%, но менее 10%); нечастые - более 1/1000 но менее 1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редкие - более 1/10000 но менее 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редкие - менее 1/10000 (менее 0,01%); неизвестно (на основании имеющихся данных оценить нельзя):

Аллергические реакции: редко - сыпь, острые реакции гиперчувствительности (в том числе анафилактический шок).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь; частота неизвестна - ангионевротический отек, зуд, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - изменение вкуса, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - преходящее повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы); частота не известна - холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; очень редко - преходящее нарушение зрения; частота неизвестна - повышенная утомляемость, парестезия, спутанность сознания, судороги (при быстром введении больших доз).

Со стороны органов дыхания: нечасто - одышка; частота неизвестна - бронхоспазм.

Местные реакции: нечасто - тромбофлебит.

Изменения в лабораторных показателях: нечасто - гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны системы крови: очень редко - апластическая анемия; частота неизвестна - эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - тахикардия.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.