Веро-Амлодипин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. Допускается легкая мраморность.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, блокирует "медленные" кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает выраженность ишемии миокарда. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, тем самым снижая потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии Принцметала), предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента STпри физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").

Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка и снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется (около 90%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию амлодипина, абсолютная биодоступность - 64-80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6-9 часов. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы около 97%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии препаратом. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_1/2) препарата в среднем - 35-50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Общий клиренс - 500 мл/мин. У пациентов с артериальной гипертензией T_1/2 - 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) - увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов, сходные параметры увеличения T_1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН. Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Около 60% принятой дозы экскретируется почками в виде неактивных метаболитов, 10% - в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов.

При гемодиализе не удаляется.

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

- стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

- повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности ограничены).

Артериальная гипотензия, нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), ХСН неишемической этиологии (III-IVфункциональный класс по классификации NYHA), пожилой возраст.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Веро-амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.