Метопролол

Фармакодинамика

Селективный β₁-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.

Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа.

Связывается с белками плазмы до 16%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту.

Период полувыведения составляет 3-7 часов. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками: 5% в неизмененном виде и 95% - в виде метаболитов. При гемодиализе не выводится из плазмы крови.

Показания

Применяется для лечения артериальной гипертензии, а также с целями профилактики аритмии и приступов мигрени.

V.F40-F48.F45   Соматоформные расстройства

VI.G40-G47.G43   Мигрень

IX.I20-I25.I21.90   Острый инфаркт миокарда неуточненный с гипертензией

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I30-I52.I47.1   Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I49.4   Другая и неуточненная деполяризация

Противопоказания

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D без тератогенности. Не применяется при беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь: по 100мг/сут в 1-2 приема. При необходимости доза увеличивается до 200 мг/сут.

Внутривенное введение: 2-5 мг, повторное ведение возможно через 5 минут.

Высшая суточная доза: внутрь - 400 мг; внутривенно - 20 мг.

Высшая разовая доза: внутрь - 200 мг; внутривенно - 5 мг.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симтомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: внутривенно 1-2 мг. атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Взаимодействие

Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Повышает биодоступность метопролола совместный прием с циметидином.