Корвитол 100 - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые, круглые, плоскоцилиндрические таблетки, с фаской и риской на одной стороне.

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β₁-адренорецепторов и оказывает слабовыраженное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах (менее 100 мг/сут) β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β₁-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД начинает снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение диастолического АД наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

После приема внутрь метопролол почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Период полувыведения в среднем составляет 3-5 часов. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме. Связь с белками плазмы крови - 12%, кажущийся объем распределения - 5,6 л/кг.

Метопролол почти полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата принимает участие изофермент цитохрома Р450 (CYP 2D6). Приблизительно 95% метопролола и его метаболитов выводится через почки, в неизменном виде около 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Не удаляется при гемодиализе.

- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

- гипертиреоз (комплексная терапия);

- профилактика приступов мигрени.

-Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим β-адреноблокаторам;

-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; кардиогенный шок;

-синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная блокада;

-AVблокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

-стенокардия Принцметала;

-артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

-острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд/мин, интервал PQболее 0,24 с или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

-феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

- период лактации;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

-одновременное применение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AVблокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении α-адреноблокаторов).

Во время беременности (особенно в первый триместр) препарат Корвитол® 100 должен приниматься с учетом соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. При этом проводится тщательное наблюдение за развитием плода. В связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, терапию препаратом Корвитод® 100 следует прекратить за 48-72 часа до рассчитанного срока родов. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в течение 2-3 дней после родоразрешения.

Метопролол в небольших количествах проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата Корвитол® 100 во время кормления грудью грудное вскармливание необходимо прекратить.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из прозрачной ПВХ-пленки и фольги алюминиевой.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.