Метопролол-OBL - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (при дозировке 25 мг) и белого или почти белого цвета (при дозировке 50 мг и 100 мг); круглые, двояковыпуклой формы без риски (при дозировке 25 мг и 50 мг) или двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами с риской (при дозировке 100 мг).

Метопролол - бета₁-адреноблокатор, блокирующий бета₁-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета₂-адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного Диастолического давления левого желудочка и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь (95%). Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Длительность терапевтического эффекта после приема метопролола в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Метопролол метаболизируется в печени, 3 основных метаболита не оказывают клинически значимого бета-адреноблокирующего действия. Около 5% принятой внутрь дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

-Артериальная гипертензия;

-стенокардия напряжения;

-стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность II-IVфункционального класса по классификации NYHA;

-снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;

-нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии;

-функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

-профилактика приступов мигрени.

- Повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета- адреноблокаторам;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;

- пациенты, получающие длительную инотропную терапию или средства, влияющие на бета-адренорецепторы;

- клинически значимая синусовая брадикардия;

- синдром слабости синусового узла;

-кардиогенный шок;

-артериальная гипотензия;

- больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQболее 0,24 сек. или систолическим АД менее 100 мм рт.ст;

- выраженные нарушения периферического кровообращения (при угрозе гангрены);

- одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;

- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушения периферического кровообращения, псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), миастения, феохромоцитома при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, тиреотоксикоз.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.