Метопролол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, с риской на одной стороне.

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са²⁺, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально - через 2 часа и продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).

Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.

Связь с белками плазмы в среднем 10%.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Не удаляется при гемодиализе.

- Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;

- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

- гипертиреоз (комплексная терапия);

- профилактика приступов мигрени.

- Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;

- синоатриальная (SA) блокада;

- синдром слабости синусового узла;

- выраженная брадикардия;

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- стенокардия Принцметала;

- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд/мин);

- период лактации (см. "Беременность и период лактации");

- одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AVблокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.