Лекарственная форма
Таблетки.Состав
Одна таблетка содержит:
активного вещества: метопролола тартрата 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, крахмала натриевого гликолат, тальк, кремния коллоидального диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета или почти белого цвета с желтоватым оттенком таблетки с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку "М 50" (таблетки 50 мг) или "М 100" (таблетки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
бета1-адреноблокатор селективныйФармакодинамика
Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Не оказывает мембраностимулируюшего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Снижая стимулирующие действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, силы сокращений миокарда, сердечного выброса.
Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или даже снижается.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Предупреждает развитие мигрени.
В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связь с белками плазмы 10%. Метопролол интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками, около 3% - в неизменном виде, остальное - в виде метаболитов. При этом снижение функции почек вызывает сокращение элиминации метаболитов и почти не влияет на выведение активного препарата.
Биодоступность увеличивается при циррозе печени.
Проникает через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры.
Показания
-Артериальная гипертензия;
-профилактика приступов стенокардии напряжения;
-инфаркт миокарда (вторичная профилактика);
-нарушение сердечного ритма: суправентрикулярные аритмии (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата, хронические обструктивные заболевания легких, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, тяжелые формы синдрома Рейно, облитерирующие заболевания периферических сосудов, нелеченная феохромоцитома, артериальная гипотензия, сахарный диабет I типа, депрессия, беременность, период лактации.
Беременность и лактация
Препарат назначают только по строгим показаниям в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни. Не был отмечен тератогенный эффект от приема препарата.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание несовместимо с приемом препарата.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (головокружение), ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания). Редко: застойная сердечная недостаточность (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, в отдельных случаях - нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), фотодерматоз, гипергидроз, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), вазомоторный ринит.
Со стороны эндокринной системы: гипекликемические состояния у больных сахарным диабетом.
Со стороны мочеполовой системы: редко - снижение либидо, импотенция.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: боль в спине или суставах, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение массы тела, при резком прекращении лечения - синдром "отмены".
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 50 мг и 100 мг.Условия хранения
При температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014353/01-2002