Метопролол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Метопролол действует преимущественно на бета₁-адренорецепторы сердца. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активность.

Обладает антиангиальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового лечения.

При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.

Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопропрол снижает смертность и возможность возникновения рецидивов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови - 10%. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5 -2 ч. после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Не удаляется при гемодиализе.

Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2D6.

-Артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца;

- нарушения ритма сердца;

- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;

- профилактика приступов мигрени;

- гиперкинетический кардиальный синдром.

-Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-адреноблокаторам;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- кардиогенный шок;

- синоатриальная блокада;

- выраженная брадикардия;

- синдром слабости синусового узла;

- стенокардия Принцметала;

- тяжелые нарушения периферического кровообращения;

- острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд/мин, интервал PQболее 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

- метаболический ацидоз;

- одновременный прием с ингибиторами МАО;

- период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), миастения, феохромоцитома, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), хроническая почечная недостаточность (ХПН), выраженные нарушения функции печени и почек (при назначении Метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Перед применением препарата необходимо проинформировать врача о существующей или возможной беременности.

Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Метопролол должен применяться только по строгим показаниям после тщательного соотнесения пользы и риска, так как до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности.

Если беременные женщины принимали Метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находится под особенно тщательным наблюдением в течение 48 -72 часов после родов.

Метопролол проникает в грудное молоко. Применение препарата Метопролол в период кормления противопоказано.

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, мышечные судороги, ощущение холода, парестезии в конечностях (у больных "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор, беспокойство, снижение внимания, сонливость, депрессия, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение зрения, шум в ушах, снижение слуха, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, снижение сократимости миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление ранее существовавших нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками (стоп и/или нижней части голеней), одышка, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, запор или диарея. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка. У предрасположенных пациентов - бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.