Метопролол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Метопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), при применении препарата Метопролол наблюдается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме крови, клинически препарат Метопролол характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях метопролола в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать препарат Метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата Метопролол при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 часов, как в положении "лежа" и "стоя", так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В исследовании MERIT-HF(исследование выживаемости при хронической сердечной недостаточности класс II-IVпо классификации NYHAи со сниженной фракцией сердечного выброса (< 0.40), включавшем 3991 пациента) метопролол показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением метопролола показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Всасывание

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40 %.

Распределение

Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов.

Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10 %.

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Выведение

Около 5 % принятой внутрь дозы метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

-Артериальная гипертензия;

-стенокардия;

-стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности);

-снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;

-нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

-функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

-профилактика приступов мигрени.

-Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

-сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

-постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на β-адренорецепторы;

-клинически значимая синусовая брадикардия;

-синдром слабости синусового узла;

-кардиогенный шок;

-тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены;

-артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

-подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQна электрокардиограмме (ЭКГ) более 0,24 секунды или систолическим АД менее 100 мм рт. ст.;

-известная повышенная чувствительность к метопрололу, любым другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам;

-совместное назначение с блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа верапамила, для внутривенного введения.

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Атриовентрикулярная блокада 1 степени;

-стенокардия Принцметала;

-бронхиальная астма;

-хроническая обструктивная болезнь легких;

-сахарный диабет;

-тяжелая почечная недостаточность;

-тяжелая печеночная недостаточность;

-метаболический ацидоз;

-миастения;

-феохромоцитома (с одновременным приемом α-адреноблокаторов);

-тиреотоксикоз;

-депрессия;

-псориаз;

-облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

-пожилой возраст;

-совместное назначение с сердечными гликозидами.

Как и большинство других препаратов, препарат Метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Рекомендуется следить за появлением признаков блокады β-адренергических рецепторов у грудных детей (в случае, если кормящая мать получает терапию препаратом).