Фармакодинамика
Конкурентная обратимая, относительно селективная блокада β1-адренорецепторов, модуляция высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты.Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 98 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения "быстрых" метаболизаторов - 10 часов (небиволол) и 24 часа (гидроксиметаболиты), "медленных" метаболизаторов - 30-50 часов (небиволол) и 48 часов (гидроксиметаболиты). Элиминация почками (35 %) и с фекалиями (48 %) в виде метаболитов.Показания
Артериальная гипертензия, гипертонический криз.Стенокардия напряжения.
Нестабильная стенокардия.
Инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика).
Аритмии.
МКБ-10IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
Противопоказания
Синусовая брадикардия (менее 45-50 ударов в минуту).Артериальная гипотензия.
Кардиогенный шок.
Синдром слабости синусного узла.
AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада.
Рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность.
Нарушение периферического кровообращения.
Нарушения функции печени.
Бронхиальная астма.
Бронхоспазм.
Беременность, кормление грудью.
Детский возраст.
С осторожностью
Склонность к брадикардии.Сахарный диабет.
Гиперфункция щитовидной железы.
Псориаз, отягощенный аллергологический анамнез.
Пожилой возраст (старше 75 лет).
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA - C. Может использоваться во время беременности по строгим показаниям. Отменить грудное вскармливание на время использования препарата.Способ применения и дозы
Внутрь по 5-10 мг в сутки (в одно и то же время независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости). При хронической почечной недостаточности и у пациентов старше 65 лет начальная доза 2,5 мг в сутки.Побочные эффекты
Нервная система: головная боль и головокружение, парестезия, слабость, редко - депрессия, ночные кошмары и преходящее нарушение зрения.Пищеварительная система: тошнота, рвота, запор или понос, вздутие живота.
Сердечно-сосудистая система: симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.
Другие: кожные реакции, бронхоспазм.
Передозировка
При передозировке развивается брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.Лечение: промывание желудка, энтеросорбенты и слабительные средства, препараты для купирования бета-адреноблокирующего действия.
Взаимодействие
Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV-проводимости при совместном использовании с небивололом.Антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям при одновременном назначении.
Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцируют гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.