Лекарственная форма
ТаблеткиСостав
Каждая таблетка содержит: небиволола гидрохлорид 5,45 мг в пересчете на небиволол 5 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон 6,89 мг, лактозы моногидрат 85,96 мг, магния стеарат 2,3мг, повидон 3,5 мг, полоксамер 6,9 мг, целлюлозамикрокристаллическая 119 мг.Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с крестообразной риской.
Фармакотерапевтическая группа
бета1-адреноблокатор селективный.Фармакодинамика
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
-D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1- адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).
-L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузкй), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной- (AV) проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D- небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола - 97,9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Тш гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (ИБС); хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительного средства к стандартной терапии диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина II).
Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к небивололу или вспомогательных веществ;
-выраженные нарушения функции печени;
-острая сердечная недостаточность;
-кардиогенный шок;
-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
-синдром слабости синусного узла, включая синоатриальную блокаду;
-атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
-бронхоспазм и бронхиальная астма;
-депрессия;
-метаболический ацидоз;
-выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
-артериальная гипотензия;
-тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу);
-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
-возраст до 18 лет;
-период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации");
-одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
С осторожностью
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушение функции печени, сахарный диабет, гипертиреоза, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Беременность и лактация
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, потеря сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение "холода" в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН (возникает преимущественно во время титрации дозы препарата), выраженное снижение АД.
Аллергические реакции со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, нарушения зрения (сухость глаз), нарушение потенции.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 5 мг. По 10 таблеток в блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.Упаковка
блистер (3) /70 упаковок/ - пачка картоннаяУсловия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000331