Лекарственная форма
таблеткиСостав
Каждая таблетка содержит:
Для таблеток 2,5 мг
Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 2,78 мг эквивалентного Небиволола 2,5 мг
Для таблеток 5,0 мг
Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 5,56 мг эквивалентного Небиволола 5,0 мг
Для таблеток 10,0 мг
Активное вещество: Небиволол гидрохлорид 11,11мг эквивалентного Небиволола 10,0 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, бетадекс, докузат натрия, кроскармеллоза натрия, новидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки 2.5 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Таблетки 5.0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Таблетки 10.0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективныйФармакодинамика
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бетагадреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивнос, антиангинальнос и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бетагадренорецепторы, делая их недоступными для' катехоламинов, модулирует высвобождение, эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
-D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бетаг
адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бетаг- адренорецепторам).
-L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение иреднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое" действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (АV) проводимости.Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у .пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность .небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентраций в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для К-небиволола - 97,9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. - После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2)энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания
-артериальная гипертензия;
-ишемическая болезнь сердца:профилактика приступов стабильной
стенокардии;
-хроническая .сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к активному веществу или одному из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам;
-тяжелые нарушения функции печени;
-острая сердечная недостаточность;
-кардиогенный шок;
-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
-синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
-бронхообстуктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адрепоблокагоров);
-депрессия;
-метаболический ацидоз;
-брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);
-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рг.ст.);
-тяжелый периферический атеросклероз;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или ппокозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу);
-одновременный, прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);
С осторожностью
почечная недостаточность, нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций, снижение ответа на адреналин), псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардии Принцметала; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), возраст (старше 65 лет), периферический атеросклероз.Беременность и лактация
При беременности препарат Небилонг назначают только но жизненно необходимым показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небилонг не рекомендуется женщинам в период кормления рудыо. Если применение препарата Небилонг в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 2,5 мг; 5,0 мг или 10,0 мг. По 10 таблеток в А1/А1 блистер. По 1, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией но, применению в картонную пачку.Упаковка
(15) - Блистер Алюминий/Пвх. (1) - Картонная пачка.(15) - Блистер Алюминий/Пвх. (4) - Картонная пачка.(15) - Блистер Алюминий/Пвх. (7) - Картонная пачка.Регистрационный номер
ЛП-000597