Небилан Ланнахер - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из смеси двух энантиомеров - D и L-небиволола, обладающими разными фармакодинамическими свойствами. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов. L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Снижает повышенное АД в покое, при физической нагрузке и в стрессе. Понижение АД обусловлено снижением сердечного выброса, уменьшением объема циркулирую щей крови (ОЦК) и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антигипертензивный эффект наступает чрез 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение пред- и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Всасывание

После применения внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на.всасывание препарата, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Био доступность - после приема внутрь составляет около 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Распределение

Связь с белками плазмы для D-небиволола - 98,1 %, для L-небиволола - 97,9%.

Метаболизм

Небиволол метаболизируется путем ациклического или ароматического , гидроксилирования, N-дезалкопирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. На метаболизм небиволола по пути ароматического гидроксилирования влияет генетический полиморфизм ферментной системы CYP2D6. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. Т1/2 гидроксиметаболитов составляет 24 ч у лиц с "быстрым" метаболизмом, у лиц с "медленным" - приблизительно в 2 раза длиннее. Равновесная концентрация небиволола в плазме у большинства пациентов с "быстрым" метаболизмом" достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболита этот срок увеличивается до нескольких дней.

Выведение

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими анти гипертензивными средствами);

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения;

Одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;

Возраст до 18 лет;

Период лактации.

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I, степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

При беременности препарат назначают, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации - необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии; депрессия, сонливость, "кошмарные сновидения", галлюцинации, спутанность сознания, психоз, судороги, бессонница, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, AV блокада, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, обострение "перемежающейся" хромоты- нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (сухость глаз).

Аллергические реакции:кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов, алопеция.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.

Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, нарушение потенции.

По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.