Лекарственная форма
таблеткиСостав
На 1 таблетку:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид микронизированный - 5,45 мг (эквивалент небиволола - 5,00 мг).
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат -141,75 мг; крахмал кукурузный - 46,00 мг; кроскармеллоза натрия - 13,80 мг; гипромеллоза (вязкость 15 мПа`с) - 4,60 мг; полисорбат-80 - 0.46 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 16,10 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,69 мг; магния стеарат - 1,15 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.
Фармакотерапевтическая группа
β1-адреноблокатор селективныйФармакодинамика
Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
-D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание: обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволол а составляет в среднем 12 % у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и бывает почти полной - у пациентов с "медленным" метаболизмом.
Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1 %, для L-небиволола - 97,9%.
Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38 %), через кишечник (48 %). Т1/2 у пациентов с "быстрым" метаболизмом: гидрокси- метаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.
Показания
- Артериальная гипертензия;
-ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;
-острая сердечная недостаточность;
-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
-выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90ммрт.ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
-брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.);
-кардиогенный шок;
-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
-метаболический ацидоз;
-тяжелые нарушения функции печени;
-бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
-тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно);
-миастения;
-депрессия;
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены).
С осторожностью
-Почечная недостаточность;
-сахарный диабет;
-гиперфункция щитовидной железы;
-аллергические заболевания в анамнезе, псориаз;
-хроническая обструктивная болезнь легких;
-атриовентрикулярная блокада I степени;
-стенокардия Принцметала;
-возраст старше 75 лет.
Беременность и лактация
При беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для. плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточноплацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
Нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания;
Очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, запор, диарея;
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
Очень редко: усугубление течения псориаза;
В отдельных случаях: ангионевротический отек.
Прочие:
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: сухость глаз.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 5 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N011417/01