Лекарственная форма
таблеткиСостав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
небиволола гидрохлорид (в пересчёте на небиволол (основание)) - 5 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 83,45 мг, крахмал кукурузный - 18,00 мг, кроскармеллоза натрия - 5,40 мг, полисорбат 80 - 0,22 мг, гипромеллоза - 1,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,23 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг, магния стеарат - 0,45 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, почти белого цвета, с крестообразной делительной риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективныйФармакодинамика
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бетарадреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального релаксирующего фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является _конкурентными, высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения эндотелиального релаксирующего фактора оксида азота (N0) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивный эффект развивается на . 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Антигипертензивное действие рбусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество, и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца -(в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства - пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.
Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола - 97,9 %.
Небиволол, активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически.определена окислительным .полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После введения 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. - У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания
- Артериальная гипертензия;
-ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;
-хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
-тяжелые нарушения функции печени;
-острая сердечная недостаточность;
-кардиогенный шок;
-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
-синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
-бронхоспазм и тяжелые формы бронхиальной астмы;
-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
-депрессия;
-метаболический ацидоз;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);-
-артериальная гипотензия;
-тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);
-возраст до 18 лет;
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
-одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел - "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
С осторожностью
С осторожностьюследует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Беременность и лактация
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата ОД-Неб не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата ОД-Неб в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AVблокада, ортостатическая, гипотензия, нарушения, периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН1.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в. анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Аллергические реакиии: ангионевротический отек, крапивница, аллергический васкулит. Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, сухость, слизистой оболочки глаза.
1 - данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата.Форма выпуска/дозировка
Таблетки 5 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001023