Лекарственная форма
суппозитории ректальныеСостав
1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: месалазин 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: жир твердый Витепсол Н-15 1680,00 мг, натрия докузат 2,00 мг, цетиловый спирт 18,00 мг.
Описание
Суппозитории торпедообразной формы, от почти белого до светло-серого цвета, с возможным светло-розовым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средствоФармакодинамика
Месалазин обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простогландинов), активность нейтрофильной липооксигсназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспалительную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани.
Фармакокинетика
Всасывание
Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.
Метаболизм
Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая.
Распределение
С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73-83% его основного метаболита. Месалазин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко (в виде метаболита) 0,1% дозы.
Выведение
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и через кишечник.
Показания
Лечение язвенного колита (дистальных отделов толстой кишки) в период обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в период ремиссии.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции дыхания (особенно с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к месалазину, с нарушениями функции печени и почек, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
Достаточных данных о применении препарата Кансалазин® суппозитории ректальные у беременных нет. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных, у которых месалазин применялся внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Препарат Кансалазин® суппозитории ректальные следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата Кансалазин® в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.Способ применения и дозы
Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник.
Взрослые
Для лечения обострений язвенного колита:
По 1 суппозиторию 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки), ректально.
Побочные эффекты
Наиболее часто при применении препарата Кансалазин® наблюдались следующие побочные эффекты.
| Органы и системы | Редко (> 0,01 % и < 1,0%) | Очень редко (< 0,01%, включая единичные случаи) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Патологические показатели крови (апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) | |
| Со стороны нервной системы | Головокружение, головная боль | Периферическая нейропатия |
| Со стороны сердца | Миокардит, перикардит | |
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (одышка, кашель, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмонит, бронхоспазм) | |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | боль в животе, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота | Острый панкреатит |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Нарушения функции почек, в том числе интерстициальный нефрит, почечная недостаточность | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Алопеция | |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, артралгия | |
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит
| |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит | |
| Со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратимая) |
Форма выпуска/дозировка
Суппозитории ректальные, 500 мг.Упаковка
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.
По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.
Хранить недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004855