Мепенем - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белый или белый с желтоватым оттенком цвета порошок

Меропенем - антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения, оказывает бактерицидидное действие. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к действию дегидропептидазы-1, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен in vitro и in vivo в отношении:

Грамположительных аэробов:Enterococcus faecalis (исключая ванкомицинрезистентные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные); Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные), в т.ч. Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes, группа Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus intermedius).

Грамотрицателъных аэробов: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Грамположительных анаэробов:Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., включая Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptococcus magnus.

Грамотрицательных анаэробов:Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:

Грамположительные аэробы:Enterococcus faecium.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

При однократном внутривенном (в/в) введении в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) меропенема в плазме составляет 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г. Сmах в плазме после 5 мин болюсной инъекции составляет 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл для дозы 1 г.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы крови примерно 2%. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (Т_1/2) - 1 ч, у детей до 2 лет - 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.

Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Т_1/2 - 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к меропенему микроорганизмами (монотерапия или в комбинации с др. противомикробными лекарственными препаратами):

- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, включая госпитальную пневмонию);

- интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит);

- инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);

- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- бактериальный менингит;

- септицемия;

- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит).

Эмпирическое лечение (в виде монотерапии или комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами) при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении.

Повышенная чувствительность к меропенему, другим компонентам препарата и другим карбапенемам, выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам); детский возраст (до 3 мес).

При одновременном применении с нефротоксичными препаратами, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно с колитами.

Безопасность применения меропенема у женщин во время беременности не изучалась. Препарат не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, судороги.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме.

Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, снижение частичного тромбопластинового времени, вагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Причинно-следственная связь с применением меропенема не установлена: запор, холестатический гепатит, сердечная недостаточность, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии, обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, диспноэ.

Количество препарата, содержащее 1,0 г меропенема, во флакон вместимостью 20 мл, прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым кольцом и предохранительным пластмассовым колпачком, на котором обозначен логотип "Elfa".