Небиволол-Нанолек - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Небиволол является кардиоселекгивным бета1-адреноблокатором III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает аитигипертеизивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление (АД) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка), увеличивает фракцию выброса.

Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0). Иебиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

-D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором [β1- адренорецепторов;

-L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензии-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), иебиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Ангиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Всасывание

После приема внутрь иебиволол быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи нс оказывает влияния на всасывание, поэтому иебиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первичного прохождения") и бывает почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Распределение

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно связаны с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1 %, для L-небиволола - 97,9%. Метаболизм

Метаболизмруется иебиволол с образованием активных метаболитов, путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N- дезалкилирования.

Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с пиокуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма нс влияет на эффективность небиволола.

- повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата;

-тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд- Пью);

-острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);

- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

-выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- тяжелые нарушенияпериферическогокровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следуюпшм образом:

очень часто - не менее 10%; часто - нс менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%, частота неизвестна - по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно.

Знаком "*" выделены нежелательные явления, которые отмечались при терапии хронической сердечной недостаточности.

Со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность. Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Очень часто: головокружение*;

Часто:головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;

Нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания;

Очень редко: обморок, галлюцинации.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушение зрения;

Редко: сухость слизистой оболочки глаза.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень часто: брадикардия*.

Часто: усугубление течения хронической сердечной недостаточности*, ортостатическая гипотензия* атриовентрикулярная блокада I степени*, периферические отеки;

Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, обострение "перемежающейся" хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Часто: одышка;

Нечасто: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, запор, диарея;

Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожный зуд, эритематозная сыпь, фотодерматоз, гипергидроз; Очень редко: усугубление течения псориаза;

Частота неизвестна: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы:

Нечасто: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: непереносимость лекарственного препарата*:

Очень редко: похолодание/цианоз конечностей*.

При применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были описаны следующие нежелательные реакции:психоз, похолодание/цианоз конечностей.