Эфокс 20 - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения переферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Эфокс® 20 обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эфокс® 20 расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Абсорбция - высокая, биодоступность - 90 - 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени.

Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

-Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;

-Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

-Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;

-Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);

-Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

-Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

-Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;

-Кровоизлияние в мозг;

-Тяжелая анемия;

-Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-Констриктивный перикардит;

-Тампонада сердца;

-Тяжелая гиповолемия;

-Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;

-Тяжелый митральный стеноз;

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст;

-При аортальном и/или митральном стенозе;

-При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

-При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

-При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

-При тяжелой почечной недостаточности;

-При тяжелой печеночной недостаточности;

-Беременность и период грудного вскармливания;

-Гипотиреоз:

-Недостаточное и неполноценное питание.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации

Здравооохранения):

Очень часто - более 1/10;

Часто - более 1/100 и менее 1/10;

Нечасто - более 1/1000 и менее 1/100;

Редко - более 1/10000 и менее 1/1000;

Очень редко - менее 1/10000;

Частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия;

Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия;

Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);

Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота;

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: "нитратная" головная боль;

Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица;

Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: астения;

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).

Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

При температуре не выше 25°С.

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности.