Лекарственная форма
капсулыСостав
Активное вещество: циклосерин 250 мг.
Вспомогательные вещества: магния оксид легкий 30,0 мг, магния оксид тяжелый 35,0 мг, тальк очищенный 35,0 мг.
Состав желатиновой капсулы: метилпарагидроксибензоат 0,80 %, пропилпарагидроксибензоат 0,20 %, натрия лаурилсульфат 0,08 %, вода дистиллированная 14,5 ± 1,5 %, краситель солнечный закат желтый 0,96 %, краситель азорубин 0,799 %, краситель бриллиантовый голубой 0,0259 %, титана диоксид 1,299 %, желатин до 100 %.
Описание
Твердые желатиновые капсулы №1, с корпусом и крышечкой бордово-коричневого цвета, содержащие порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
АнтибиотикФармакодинамика
Циклосерин, бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Ингибирует синтез клеточной оболочки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приёма внутрь, создавая обнаруживаемые уровни в плазме в течение одного часа. Он свободно распределяется по жидкостям и тканям организма.
Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), уровни в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как и в плазме. У больных туберкулёзом циклосерин обнаруживался в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях лёгких и в лимфоидной ткани.
Циклосерин выводится почками путем клубочковой фильтрации. В моче обнаруживается через полчаса после приёма дозы, около 66 % выводится в неизменённом виде в течение 24 часов, 10 % - в течение следующих 48 часов. С калом выводится незначительное количество. Около 35 % метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.
Период полувыведения циклосерина колеблется в пределах 8-12 часов.
Показания
Циклосерин применяется как для лечения туберкулёза легких в активной форме, так и для лечения внелёгочного туберкулёза (включая поражение почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином и этамбутолом). Циклосерин следует использовать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами. Циклосерин эффективен при острых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видами Klebsiella/Enterobacter и Escherichia coli. Применять циклосерин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны все обычные средства лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к данному лекарственному препарату.
Противопоказания
Противопоказания:Циклосерин противопоказан в следующих случаях: повышенная чувствительность к циклосерину, органические заболевания центральной нервной системы, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), депрессия, выраженные состояния возбуждения или психозы, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), злоупотребление алкоголем и наркотиками, беременность, период лактации, острая и хроническая сердечная недостаточность, детский возраст до 3-х лет, дети с массой тела менее 25 кг.
С осторожностью
Детский возраст.
Беременность и лактация
Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.
Побочные эффекты
Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во время лечения циклосерином, было связано с нарушением функции центральной нервной системы или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату.
Со стороны центральной нервной системы: судороги, бессонница или сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшиеся потерей памяти, психозы, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.
К другим установленным побочным эффектам относятся - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени, лихорадка, усиление кашля. Отмечалось, обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Не установлено.Форма выпуска/дозировка
Капсулы, 250 мг.Упаковка
4 капсулы в стрипы из фольги алюминиевой. По 1, 15 или 25 стрипов помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
10 капсул в стрипы из фольги алюминиевой. 10 стрипов помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
При упаковке на Российском предприятии (ООО "Добролек", ФГБУ "РОНЦ им. Н.Н. Блохина" Минздрава России, АО "Рафарма") 10 стрипов по 10 капсул помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014465/01