Циклосерин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 125 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 2. Корпус и крышечка белого цвета, непрозрачные.

Дозировка 500 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 00. Корпус и крышечка желтого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул: порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-желтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы в форме капсулы, распадающееся при надавливании стеклянной палочкой.

Циклосерин - антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов микроорганизмов. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacteriumtuberculosisсоставляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsiaspp., Treponemaspp. в концентрации 10-100 мг/л. Так же активен в отношении Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Mycobacteriumavium. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).

После приема внутрь быстро и почти полностью (70-90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) 3-4 ч. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах составляет 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Концентрации циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкости, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови.

Частично (35 %) биотрансформируется в печени до неидентифипированных метаболитов.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек -10 ч.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50 % через 12 ч., 65-70 % в пределах 24-72 ч, небольшие количества - через желудочно-кишечный тракт. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

В составе комбинированной терапии:

-Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе - поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином. изониазидом. стрептомицином, этамбутолом).

-Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacteriumavium). Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiellaspp., Enterobacterspp.и Escherichiacoli.Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам, входящим в состав препарата, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, депрессия, выраженное состояние возбуждения или психоз, в т.ч. в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, детский возраст до 3-х лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, порфирия.

Детский возраст с 3 до 18 лет.

Применение лекарственного препарата при беременности возможно только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, повышенная раздражительность, агрессивность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, мышечные подергивания, тремор, дизартрия, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз, эпилептиформные судороги, кома, спутанность сознания, парез, сопор, изменение характера, гиперрефлексия, большие и малые приступы клонических судорог, суицидальные попытки.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности "печеночных" аминотрансфераз, тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых пациентов с ранее существующими заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: развитие застойной сердечной недостаточности (отмечалось при применении в дозе 1000-1500 мг/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лихорадка, усиление кашля, мегалобластная или сидеробластная анемия, дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.