Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкойСостав
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: бисопролола фумарат 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 40,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 84,9 мг (для дозировки 5 мг) и 79,8 (для дозировки 10 мг), кремния диоксид коллоидный0,30 мг, крахмал прежелатинизированный 19,0 мг, магния стеарат0,70 мг;
оболочка пленочная: железа оксид желтый (для дозировки 5 мг) 0,01 мг, железа оксид красный (для дозировки 10 мг) 0,01 мг, титана диоксид 0,70 мг, триацетин 0,40 мг, гипромеллоза 2,0 мг, этилцеллюлоза 0,01 мг.
Описание
Таблетки 5 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне.
Таблетки 10 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, двояковыпуклой формы.
Фармакотерапевтическая группа
бета1-адреноблокатор селективныйФармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- батмо- и инотропное действие, угнетает проводимостьи возбудимость,снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности вответ наснижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.
Метаболизируется в печени, период полувыведения 10-12 часов. Выводится почками 98%, из них - 50% в неизмененном виде, менее 2% - через кишечник.
У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, AV, блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (пульс в состоянии покоя менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период грудного вскармливания, сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда.
С осторожностью
Печеночная недостаточность, бронхоспазм в анамнезе, нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), общая анестезия, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе ванамнезе),строгая диета, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить, так как бисопролол секретируется с грудным молоком.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.Упаковка
По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги.
По 3 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-001526