Ломилан Соло - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лоратадин относится к трициклическим антигистаминным препаратам и является селективным блокатором периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин после приема препарата, достигает максимума через 8-12 ч и длится более 24 ч.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не обладает клинически значимыми седативными и антихолинергическими свойствами, т.е. не вызывает сонливости.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н₂-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норадреналина и, следовательно, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему и функцию водителя ритма.

На фоне длительного лечения лоратадином не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизнедеятельности, лабораторных значений, данных физикального обследования, электрокардиограммы.

Всасывание

В результате перорального приема лоратадин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию препарата, не оказывая влияния на его клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации (С_mах) лоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5-3,7 ч.

Распределение

Лоратадин и его активный метаболит связываются с белками плазмы на 97-99 % и на 73-76 % соответственно. Период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме соответственно составляет около 1 ч и 2 ч. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина является дозозависимой.

Метаболизм

Основной метаболит - дезлоратадин - обладает фармакологической активностью и обеспечивает большую часть клинического эффекта. Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы Р450 (изоферменты CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6).

Выведение

Средний период полувыведения (Т_1/2) составляет 8,4 ч для лоратадина (при диапазоне от 3 ч до 20 ч) и 28 ч для дезлоратадина (при диапазоне от 8,8 ч до 92 ч). Приблизительно 40 % дозы выводится почками и 42 % через кишечник в основном в форме конъюгированных метаболитов в течение 10 дней. 27 % дозы выводится почками в течение первых 24 ч (в т.ч. <1 % в неизмененном виде).

У пожилых пациентов и взрослых добровольцев сопоставим фармакокинетический профиль лоратадина и дезлоратадина. Т_1/2 лоратадина составляет 18,2 ч (при диапазоне от 6,7 ч до 37 ч), дезлоратадина - 17,5 ч (при диапазоне от 11 ч до 39 ч).

У пациентов с хроническим нарушением функции почек и здоровых лиц не отличаются площадь под кривой "концентрация-время" (AUC), С_mах и средний Т_1/2 лоратадина и его метаболита. Проведение гемодиализа не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

При алкогольном поражении печени значения AUCи С_mах лоратадина в плазме крови удваиваются, в то время как фармакокинетический профиль дезлоратадина изменяется незначительно. Т1/2 лоратадина и его метаболита увеличиваются пропорционально тяжести поражения печени и составляют 24 ч и 37 ч соответственно. Т_1/2 лоратадина и его метаболита не меняются при наличии хронической почечной недостаточности.

-Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями - чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения;

-хроническая идиопатическая крапивница.

-Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

-фенилкетонурия (таблетки для рассасывания Ломилан® Соло содержат аспартам, являющийся источником фенилаланина);

-дети с массой тела менее 30 кг;

-период грудного вскармливания;

-наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

-Тяжелые нарушения функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность;

-беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лоратадина при беременности возможно только после консультации с врачом в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

В клинических исследованиях у взрослых и детей старше 12 лет при приеме препарата Ломилан® Соло нежелательные реакции встречались всего в 2% случаев чаще, чем при применении плацебо:

Нарушения со стороны нервной системы

часто: сонливость;

нечасто: головная боль, бессонница.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто: повышенный аппетит.

Пострегистрационный опыт применения (частота развития нежелательных реакция - очень редко):

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отек и анафилактические реакции).

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение, судороги, утомляемость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, сухость во рту, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Аллергические реакции (сыпь), алопеция.

У детей от 2 до 12 лет в клинических исследованиях следующие нежелательные явления наблюдались чаще, чем при применении плацебо:

Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль, нервозность, утомляемость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.