Лоратадин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 минут после приема лекарственного препарата внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата не приводит к удлинению интервалаQTна ЭКГ.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н₂-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Т_mах) лоратадина в плазме крови - 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Т_mах) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (С_mах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (С_mах) и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов.

У пациентов с алкогольным поражением печени С_mах и AUCлоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит - умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р4503А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома P4502D6.

Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизменном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 от 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чиханье, зуд слизистой оболочки полости носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, слезотечение.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Кожные заболевания аллергического происхождения.

Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 3 лет.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность.

Применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин выделяется с грудным молоком. В случае возникновения необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лоратадин более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2% пациентов, принимавших лоратадин. У взрослых при применении лоратадина более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%).

Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (<1/10000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, включая ангионевротический отек, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии и судорогах.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.