Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
| Действующее вещество: | ||||
| Лозартан калия | 12,5 мг | 25 мг | 50 мг | 100 мг |
| 175 мг | 175 мг | 350 мг | 350 мг | |
| лактозы моногидрат | 70,97 мг | 64,72 мг | 129,44 мг | 106,24мг |
| целлюлоза микрокристаллическая | 34,1 мг | 34,1 мг | 62,68 мг | 50,84 мг |
| крахмал кукурузный | 9,63 мг | 9,63 мг | 19,26 мг | 19,26 мг |
| магния стеарат | 1,8 мг | 1,8 мг | 3,6 мг | 3,6 мг |
| кальция карбонат | 44,2 мг | 40,71 мг | 81,42 мг | 66,46 мг |
| карбоксиметилкрахмал натрия | 1,8 мг | 1,8 мг | 3,6 мг | 3,6 мг |
| 180 мг | 180 мг | 360 мг | 360 мг | |
| Состав оболочки: | ||||
| макрогол 400 | 0,613 мг | 0,613 мг | 1,224 мг | 1,224 мг |
| титана диоксид | 0,728 мг | 0,728 мг | 1,455 мг | 1,455 мг |
| диметикон 100 | 0,23 мг | 0,23 мг | 0,461 мг | 0,461 мг |
| гипромеллоза | 3,429 мг | 3,429 мг | 6,86 мг | 6,70 мг |
| краситель железа оксид жёлтый | 0,16 мг |
Описание
Таблетки 12,5 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 50 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 100 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
ангиотензина II рецепторов антагонистФармакодинамика
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет кининазу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.
Распределение
Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) - 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч.
С почками выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов:
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Показания
Артериальная гипертензия.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ), проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью
Артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), нарушения функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (представлена в разделе "Особые указания", состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-003804