Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
На 1 таблетку:В 1 таблетке содержится: активное вещество: лозартан калия 25 мг/ 50 мг/ 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 4,50 мг/ 9,00 мг/ 18,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 39.50 мг/ 79,00 мг/ 158.00 мг; крахмал прежелатинизироваыный 30,25 мг/ 60,50 мг/ 121.00 мг; магния стеарат 0,75 мг/ 1,50 мг/ 3,00 мг; Оболочка Opacity 1185F 18422 white: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 1,200 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг; титана диоксид (Е 171) 0,750 мг/ 1,500 мг/ 3,000 мг; макрогол 0,606 мг/ 1,212 мг/ 2,424 мг; тальк 0,444 мг/ 0.888 мг/ 1,776 мг.Описание
Таблетки 25 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон. Па одной из сторон гравировка "2" и "5".Таблетки 50 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "50". Таблетки 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон разделительная риска, на другой - гравировка "100".Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист.Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и нс блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают достаточно редко.При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивиая активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецензоров ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.Стабилизирует содержание мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%.Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.Распределение. Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.Метаболизм. Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведеиия лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.У здоровых добровольцев после приема внутрь меченого C14 изотопом лозартана около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% - в кале.Фармакокинетика у особых групп пациентовУ пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма c помощью гемодиализа.Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.Показания
- артериальная гипертензия;- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ЛПФ);- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;- диабетическая нефропатия или гиперкреатипинемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м ), возраст до 18 лет; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность и период лактации.С осторожностью
Артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояние после трансплантации почки, печеночная недостаточность (менее 9 баллов но шкале Чайлд-Пью), аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса но классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000090