Лекарственная форма
капсулыСостав
Каждая твердая желатиновая капсула содержит:
Активное вещество: циклосерин 250 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол-6000 140,00 мг, очищенный тальк 10,00 мг.
Состав желатиновой капсулы: [желатин (капсулы крышечка 83,432%/капсулы корпус 83,160%), очищенная вода (капсулы крышечка 14,3%/капсулы корпус 14,3%), краситель азорубин (капсулы крышечка 0,112%), краситель пунцовый [Понсо 4R] (капсулы крышечка 0,384%), краситель солнечный закат желтый (капсулы крышечка 0,072%), титана диоксид (капсулы крышечка 1,400%/капсулы корпус 2,240%), повидон (капсулы крышечка 0,100%/капсулы корпус 0,100%), бронопол (капсулы крышечка 0,100%/капсулы корпус 0,100%), лаурилсульфат натрия (капсулы крышечка 0,100%/капсулы корпус 0,100%)] - 76,0 мг.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 с красной крышечкой и белым корпусом. Содержимое капсул - почти белый или белый с желтоватым оттенком гранулированный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
АнтибиотикФармакодинамика
Циклосерин - это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Циклосерин нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Задерживает рост микобактерий туберкулеза (активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium).Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp., минимальная подавляющая концентрация по отношению к М. tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью (70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови - 3-4 ч. Пропорционально принятой дозе 0,25 г, 0,5 г, 1 г Сmах в плазме крови составляет 6,24 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах составляет 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Практически не связывается с белками плазмы. Период полувыведения при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - через желудочно-кишечный тракт. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания
Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулез (включая поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами; хронические формы туберкулеза.
Сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванными чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli при неэффективности основных лекарственных препаратов. Применять циклосерин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны все обычные средства для лечения и определена чувствительность микроорганизмов к нему.
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Детский возраст (с 3-х до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).
Беременность и лактация
Применение во время беременности: не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.
Применение в период грудного вскармливания: концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.
Побочные эффекты
Большинство побочных эффектов, наблюдающихся во время лечения циклосерином, связано с нарушением функции центральной нервной системы, применением высоких доз препарата (более 500 мг/сутки) или является проявлением повышенной чувствительности к препарату.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны центральной нервной системы: эпилептические судороги, сонливость, бессонница, сопор, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти; тревожность, периферический неврит, психоз, возможно, с попытками самоубийства, изменения характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, особенно у пожилых людей с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Со стороны органов кроветворения: мегалобластная и сидеробластная анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных (при дозах 1000-1500 мг/сут).
Лабораторные показатели: повышение активности аминотрансфераз печени.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы, 250 мг.Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014870/01