Метопролол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 50 мг: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Дозировка 100 мг: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ (циклоаденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата), снижает внутриклеточный ток Са²⁺, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровообращения и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое артериальное давление снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Метопролол быстро и почти полностью всасывается (95%) в желудочно-кишечном тракте. Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы - 10%. ТС_mах - 1,5-2 ч после приема. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20- 40%. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме).

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Т_1/2 - от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с креатинкиназой 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

-Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;

-ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

-нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия и желудочковая экстрасистолия);

-гипертиреоз (комплексная терапия);

-профилактика приступов мигрени.

-Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;

-кардиогенный шок;

-атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма

-синоатриальная блокада;

-синдром слабости синусового узла;

-синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);

-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

-стенокардия Принцметала;

-острый инфаркт миокарда (частота сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервал P-Qболее 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы;

-одновременное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

-пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении адреноблокаторов).

При беременности метопролол назначают по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Если прием препарата необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.