Лекарственная форма
Капсулы.Состав
Описание
Капсулы № 1 коричневого цвета: Содержимое капсул - порошок фиолетового цвета с белыми вкраплениями.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-рифамицин.АТХ
J.04.A.B Антибиотики
J.04.A.B.04 Рифабутин
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. По механизму действия является селективным ингибитором ДНК-зависимой РНК полимеразы; бактерициден. Активен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis; М.avium intracellulare complex (МАЮ) и другие атипичные микобактерии); многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Рифабутин проявляет активность в отношении 25-40% М. tuberculosis, атипичных микобактерий, резистентных к рифампицину и другим антибактериальным препаратам, что указывает на неполную перекрестную устойчивость между этими препаратами. Скорость развития резистентности к рифабутину меньше, чем к рифампицину. Активен также в отношении многих условно-патогенных микроорганизмов: Staphylococcus aureus коагулазоотрицательные, в том числе и метициллинорезистентные; большинство видов стрептококков (Streptococcus pneumoniae, в том числе пенициллиноустойчивых, S.viridans, S.pyogenes, умеренно активен против Enterococcus spp.). К рифабутину чувствительны также грамположительные анаэробы: Bacillus anthracis, Clostridium spp., включая С. difficile; некоторые возбудители опасных инфекционных заболеваний: Francisella tularensis, Brucella spp.Фармакокинетика
При приеме внутрь рифабутин быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается через 2-4 часа, а концентрации в сыворотке крови в зависимости от принимаемой дозы (300 мг и 600 мг) составляют 0,4 и 0,6 мг/л соответственно. Площадь под кривой концентрации рифабутина зависит от его дозы и существенно выше в 1-й день > лечения, чем на 28-й день, вследствие активации метаболизма. Прием препарата одновременно с пищей уменьшает скорость всасывания,-но ее степень остается неизменной. Видимый объем распределения составляет около 8-9 л/кг, связь с белками крови колеблется от 70 до 94%. Концентрация рифабутина в тканях (через 5-12 часов после приема в дозе 150-300 мг) в 8,5-10 раз выше, чем в сыворотке крови; однако связь рифабутина с белками плазмы не прочна и не препятствует накоплению свободного рифабутина тканями. Благодаря своим липофильным свойствам рифабутин интенсивно накапливается и длительно удерживается всеми тканями организма за исключением мозга. Концентрация в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) для Mycobacterium tuberculosis до 30 часов с момента приема. Хорошо распределяется в органах и тканях, проникает в клетки. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 часа после приёма в 5-10 раз превышает плазменную). Содержание рифабутина в лейкоцитах, лимфоцитах и макрофагах в 9-11 раз выше, чем во внеклеточной среде. Период полувыведения рифабутина (Т1/2) колеблется в пределах от 32 до 67 часов, что в 10 раз больше, чем у рифампицина. После однократного приема внутрь рифабутина, общее количество выведенного препарата (рифабутин + неактивные метаболиты) в моче составляет 44% через 72 часа и 53% через 96 часов, в фекалиях в те же промежутки времени-24 и 49%.Показания
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к рифампинам, беременность, период лактации, детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта применения препарата).С осторожностью
С осторожностью назначать рифабутин пациентам с выраженным атеросклерозом; заболеваниями печени (в т.ч. вирусный гепатит В и С).Беременность и лактация
Противопоказан к применению во время беременности (адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифабутина при беременности не проводилось). Препарат противопоказан к применению в период лактации (при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание).Побочные эффекты
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Учитывая возможные побочные действия, при приеме препарата следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка
Капсулы по 150 мг.Упаковка
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-002283Дата регистрации
17.08.2011Дата обновления информации
03.05.2016