Лекарственная форма
Капсулы.Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: рифабутин -150 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг, натрия лаурилсульфат - 12,0 мг, магния стеарат - 4,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 72,0 мг.
Состав капсулы.
Корпус: титана диоксид (Е 171) - 0,5000 %, красители: железа оксид красный (Е 172) - 1,0000 %, пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) - 1,5967 %, синий патентованный V (Е 131) - 0,0073 %, бриллиантовый черный BN(Е 151) - 0,0415 %; вода - 14,50 %, желатин - 82,35 %.
Крышечка: титана диоксид (Е 171) - 0,5000 %, красители: железа оксид красный (Е 172) - 1,0000 %, пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) - 1,5967 %, синий патентованный V (Е 131) - 0,0073 %, бриллиантовый черный BN(Е 151) - 0,0415 %; вода - 14,50 %, желатин - 82,35 %.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсул темно-коричневого цвета. Содержимое капсул - порошок фиолетового цвета с белыми вкраплениями.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-рифамицин.Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении вне- клеточно и внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Является селективным ингибитором ДНК-зависимой РНК-полимеразы; бактерициден. Высокоактивен в отношении Mycobacteriumspp. (Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumaviumintracellularecomplex (MAC)и другие атипичные микобактерии); многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Рифабутин проявляет активность в отношении 25-40 % штаммов Mycobacteriumtuberculosis,атипичных микобактерий, резистентных к рифампицину и другим антибактериальным препаратам, что указывает на неполную перекрестную устойчивость между этими препаратами. Скорость развития резистентности к рифабутину меньше, чем к рифампицину.
Применяется в комбинации с другими антибактериальными препаратами, в монотерапии - быстро развивается устойчивость. Активность рифабутина invivoпри экспериментальном туберкулезе в 10 раз и более превышает активность рифампицина, что соответствует данным invitro.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2-4 часа после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для Mycobacteriumtuberculosisдо 30 часов с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг препарата фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.
Рифабутин очень активно проникает в клетки. Отношение его внутри- и внеклеточных концентраций варьировалось от 9 в нейтрофилах человека до 15 в моноцитах. Высокие внутриклеточные концентрации, вероятно, имеют ключевое значение для сохранения активности рифабутина в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микобактерии. Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном почками. Среди 5 известных метаболитов рифабутина основными являются 25-дезацетилрифабутин и 31-гидроксирифабутин. Первый по антибактериальной активности сопоставим с рифабутином. Период полувыведения рифабутина составляет около 35-40 ч.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами (Mycobacterium tuberculosis, комплексом MAC, другими атипичными микобактериями, такими как Mycobacterium xenopi), в том числе у пациентов с иммунодефицитом: лечение туберкулеза легких, как впервые выявленного, так и резистентного хронического; профилактика инфекций, вызванных комплексом MAC у пациентов с иммунодепрессией, с количеством CD4-клеток < 200 в мкл; лечение диссеминированной инфекции Mycobacterium avium у пациентов с ВИЧ-инфекцией.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к рифабутину, другим компонентам препарата и рифамицинам. Беременность, период лактации, детский возраст (опыт клинического применения у детей отсутствует).С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, вирусный гепатит, выраженный атеросклероз.Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса, диспепсия, отрыжка, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, в том числе нейтропения, тромбоцито пения, анемия, гемолиз.
Со стороны опорно-двигателъного аппарата: артралгия, миалгия, миозит.
Со стороны нервной системы: бессонница.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Прочие: астения, боль в грудной клетке, лихорадка, гриппоподобный синдром, окрашивание мочи в оранжевый цвет, изменение цвета кожи.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы 150 мг.Упаковка
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
По рецепту.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002792