Лекарственный справочник

Рифабутин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Рифабутин

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав

1 капсула содержит:
Активное вещество: рифабутин (в пересчете на 100 % вещество) - 150 мг; Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат (додецилсульфат), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600 ± 2700), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный; титана диоксид, азорубин (кислотный красный 2 С), хинолиновый желтый, бриллиантовый черный, патентованный голубой, понсо 4 R, желатин.

Описание

Капсулы № 0 красного цвета. Содержимое капсул - неоднородный по дисперсности порошок от темно-фиолетового до фиолетово-коричневого цвета со светлыми включениями.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство (антибиотик-ансамицин)

АТХ

J.04.A.B   Антибиотики

J.04.A.B.04   Рифабутин


Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex и др.атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступносгь - 20 %. Время достижения максимальной концентрации - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85 %. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина максимальной концентрации определяется в диапазоне - 0,4-0,7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Объем распределения - 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53 %) и с желчью (30 %). Период полувыведения - 35-40 ч.

Показания

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СБ4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к рифампицину), беременность, период лактации.

С осторожностью

Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Особые указания

В период лечения необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность "печеночных" ферментов. Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата. Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет. Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулезом, может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы, содержащие по 150 мг рифабутина.

Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-005200/08

Дата регистрации

03.07.2008

Владелец Регистрационного удостоверения

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО

Дата обновления информации

03.05.2016