Лекарственная форма
капсулыСостав
В 1 капсуле содержатся:
Активные вещества:
Теризидон 150 мг / 300 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (37,68 мг / 29,50 мг), динатрия эдетат (2,04 мг / 4,00 мг), гипромеллоза (12,24 мг / 5,50 мг), магния стеарат (0 мг / 6,00 мг), стеариновая кислота (2,04 мг / 0 мг).
Состав желатиновой капсулы М 2:
Корпус капсулы: титана диоксид (2,6250 %), бронопол (0,0900 %), натрия лаурилсульфат (0,1000 %), вода (14Д0ОО %), желатин (до 100 %).
Крышечка капсулы: краситель азорубин (0,0583 %), титана диоксид (1,1667 %), бронопол (0,0900 %), натрия лаурилсульфат (0.1000%), вода (14,2000 %), желатин (до 100 %).
Описание
Капсулы дозировкой 150 мг: Твердые желатиновые капсулы размером "2" с корпусом белого цвета и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.
Капсулы дозировкой 300 мг: Твердые желатиновые капсулы размером "О" с корпусом и крышечкой светло-голубого цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средствоАТХ
J.04.A.K Прочие противотуберкулезные препараты
Фармакодинамика
Теризидон - антибиотик широкого спектра действия. Является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид - основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводяндах путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов - 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.
К теризидону чувствительны следующие бактерии:
Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium,атакжеStaphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.КэтомупрепаратучувствительнытакжеEnterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика
После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Сmах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью - на 70-90 %. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например, в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100 % от концентрации в плазме крови), более высокая концентрация отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет
использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в т.ч. хронических форм. Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2) - 24 часа Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что концентрация теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70 % теризидона выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет - 0,0262ч-1. Теризидон метаболизируется в незначительном количестве, что является причиной слабого токсического влияния на почки. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.
Показания
Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату, в том числе к циклосерину.
Органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия и эпилептические припадки (в том числе в анамнезе). Нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе). Хроническая почечная недостаточность.
Хроническая сердечная недостаточность.
Алкоголизм.
Беременность, период лактации.
Детский возраст до 14 лет.
С осторожностью
С осторожностью препарат применяют для терапии пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек, при сердечной недостаточности.Беременность и лактация
Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в плазме крови. При применении препарата во время периода грудного вскармливания кормление грудным молоком необходимо прекратить.
Побочные эффекты
для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000, в том числе сообщения о единичных случаях).
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в том числе эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея.
Прочие: очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы 150 мг и 300 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Специальные меры предосторожности при уничтожении препарата
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата или препарата с истекшим сроком годности не требуется.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001804Дата регистрации
17.08.2012Дата обновления информации
23.09.2015