Триквилар - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Триквилар®5: таблетки покрытые оболочкой белого цвета круглой формы. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - белая.

Триквилар®6: таблетки покрытые оболочкой светло-коричневого цвета круглой формы. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - светло-коричневая.

Триквилар®10: таблетки покрытые оболочкой желтого (охры) цвета круглой формы. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - желтая.

Препарат Триквилар® - низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептив­ный препарат.

Контрацептивный эффект препарата Трик­вилар® осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсив­ность менструальноподобных кровотече­ний, в результате чего снижается риск же­лезодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.

- Левоноргестрел

Абсорбция. После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 2,3 нг/мл, достигается примерно через 1 час. После однократного приема внутрь 0,125 мг левоноргестрела вместе с 0,03 мг этинилэстрадиола (что со­ответствует наибольшему содержанию ле­воноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в плазме, состав­ляющая 4,3 нг/мл, определялась приблизи­тельно через 1 час. При пероральном прие­ме левоноргестрел почти полностью биодоступен.

Распределение. Левоноргестрел связывается альбумином плазмы крови и глобули­ном, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде в плазме крови находится только 1,4% общей концентра­ции; тогда как 55% специфически связаны е ГСПГ и около 44% - не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбуми­ном фракция снижается. Кажущийся объем распределения левоноргестрела равен при­близительно 128 л после однократного приема внутрь таблетки препарата Триквилар®, содержащей 0,125 мг левоноргестре­ла.

Метаболизм. Левоноргестрел подвергается экстенсивному метаболизму. Основными метаболитами в плазме являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α, 5β-тетрагидролевоноргестрела. На ос­новании исследований invitroи invivoос­новным ферментом, участвующим в мета­болизме левоноргестрела, является CYP3A4. Клиренс из плазмы крови состав­ляет приблизительно 1,3-1,6 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация левоноргестрела в плазме крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в тер­минальную фазу составляет около 22 часов. Левоноргестрел в неизмененном виде не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся почками и через ки­шечник с периодом полувыведения около 24 часов в соотношении примерно 1:1.

Равновесная концентрация. На фармакоки­нетику левоноргестрела влияет содержание ГСПГ в плазме крови, который за 21-дневный цикл приема препарата Триквилар® увеличивается примерно в два раза. В результате ежедневного приема препарата концентрация левоноргестрела в плазме увеличивается примерно в четыре раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине 21-дневного цикла приема препарата. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0,5 мл/мин/кг.

- Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приема внутрь этинил­эстрадиол всасывается быстро и полно­стью. Максимальная концентрация в плаз­ме крови, равная примерно 116 нг/мл, до­стигается за 1,3 часа. Во время всасывания и “первого прохождения” через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в ре­зультате чего его биодоступность при при­еме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.

Распределение. Этинилэстрадиол практи­чески полностью (98%), хотя и неспеци­фично, связывается альбумином. Этинил­эстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэст­радиола равен 2,8-8,б л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подверга­ется пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, гак и в пе­чени. Первичный метаболизм этинилэстрадиола осуществляется посредством арома­тического гидроксилирования. При этом образуется широкий спектр гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в виде свобод­ных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация этинилэстрадио­ла в плазме крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая - 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстра­диола выводятся почками и с желчью в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 часов.

Равновесная концентрация. Вследствие различий периода полувыведения конечной фазы равновесная концентрация этинил­эстрадиола в плазме крови при ежедневном приеме достигается примерно через неде­лю. К окончанию лечения максимальная концентрация этинилэстрадиола составляет 132 нг/мл и достигается через 1,3 ч.

Препарат Триквилар® противопоказан при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.

- Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения).

- Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.

- Наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. "Особые указания").

- Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.

- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

- Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

- Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени).

- Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящеевремя или в анамнезе.

- Выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.

- Кровотечение из влагалища неясного генеза.

- Беременность или подозрение на нее.

- Период грудного вскармливания.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Триквилар®.

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- До наступления овуляторных циклов и после наступления менопаузы.

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае:

-Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; ожирение (индекс массы тела более чем 30 кг/м²); дислипопротеинемия; артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма; длительная иммобилизация; серьезные хирургические вмешательства; обширная травма.

-Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; а также флебит поверхностных вен.

-Гипертриглицеридемия.

-Заболевания печени легкой и средней степени тяжести.

-Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама).

Препарат Триквилар® противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Если беременность выявляется во время приема препарата Триквилар®, препарат следует сразу же отменить. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием КОК может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, как правило, их применение противопоказано при грудном вскармливании. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов проникает в грудное молоко.

По 21 таблетке покрытой оболочкой (6 светло-коричневых, 5 белых, 10 желтых) в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению и самоклеющейся этикеткой с календарем приема помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.