Циклорин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Твердые желатиновые капсулы. Размер № 1. Цвет капсулы: крышечка синего цвета и корпус желтого цвета. На крышечке напечатан логотип компании Люпин Лтд., на корпусе напечатана надпись "LUPIN".

Содержимое капсулы - порошок от белого до светло-желтого цвета.

Циклосерин является антибиотиком широкого спектра действия, который образуется в процессе жизнедеятельности Streptomycesorchidaceus. Циклосерин действует бактериостатически и бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Циклосерин нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Задерживает рост микобактерий туберкулеза Mycobacteriumtuberculosis и Mycobacteriumavium. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов Rickettsia spp., Treponema spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli в концентрации 10-100 мг/л. Минимальная подавляющая концентрация в отношении М. tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой среде и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде.

Лекарственная устойчивость возникает медленно (через 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

Всасывание

После приема внутрь циклосерин быстро и практически полностью (абсорбция 70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (С_mах) в плазме крови через 3-4 часа. Максимальная концентрация зависит от принятой дозы: при приеме циклосерина в дозе 0,25, 0,5 или 1 г максимальная концентрация в плазме крови будет составлять 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 часов максимальная концентрация составляет 25-30 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Циклосерин хорошо проникает в жидкости и ткани организма, в том числе в спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, а также проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится от 50% до 100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Частично (35%) метаболизируется печенью, метаболиты не идентифицированы.

Выведение

Период полувыведения циклосерина (T_1/2) при нормальной функции почек составляет 10 часов. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня приема могут возникнуть явления кумуляции. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% в течение 12 часов, 65-70% в течение 24-72 часов и небольшие количества - через кишечник.

В составе комплексной терапии:

-Туберкулез легких в активной форме, внелегочный туберкулез (включая поражение почек) при условии чувствительности микроорганизмов к циклоспорину и после неудачного адекватного лечения основными противотуберкулезными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом);

-Атипичные микобактериальные инфекции (в том числе вызванные Mycobacteriumavium);

-Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiellaspp., Enterobacterspp. и Escherichiacoli. Применять препарат в этих случаях следует только после того, как показана неэффективность основных лекарственных средств и определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

-Повышенная чувствительность к циклосерину или другим компонентам препарата;

-органические заболевания центральной нервной системы;

-эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);

-нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);

-острая и хроническая сердечная недостаточность;

-хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

-алкоголизм;

-период лактации;

-детский возраст до 3 лет;

-порфирия.

-Дети с 3 до 18 лет (см. раздел "Способ применения и дозы");

- беременность.

Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Концентрации препарата в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, сопор, изменения характера, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие застойной сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1000 до 1500 мг циклосерина в сутки, сидеробластная и мегалобластная анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности аминотрансфераз печени.

Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, лихорадка, усиление кашля.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.