Циклосерин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - порошок - белого или светло-желтого цвета.

Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез, клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20- 60% случаев).

После приема внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта. Практически не связывается с белками плазмы крови.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_max) - 3-4 ч, пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г максимальная: концентрация в плазме крови (С_max) составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч С_max составляет 25-30мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань,: легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови.

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек - 10 ч.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - через желудочно-кишечный тракт.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

В составе комбинированной терапии:

Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами, хронические формы туберкулеза.

Сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными, штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp.,. Enterobacter spp., Escherichia Coli при неэффективности основных, лекарственных средств.

Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, эпилепсия, депрессия, выраженное состояние возбуждения, психоз, тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, наркомания, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата;

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, повышенная раздражительность, агрессивность, снижение памяти, парестезии, периферическая невропатия, мышечные подергивания, тремор, дизартрия, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз, эпилептиформные судорога, кома.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности "печеночных" аминотрансфераз, тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых больных с ранее существующими заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: мегалобластная или сидеробластная анемия.

Аллергические и прочие реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, усиление кашля.

Снижает резистентность к изониазиду, стрептомицину и парааминосалициловой кислоте (ПАСК).

Усиливает нейротоксическое действие этионамида.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

Изониазид усиливает токсическое действие препарата на центральную нервную систему.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.