Фармакодинамика
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы, серотониновые рецепторы, повышает порог хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Увеличивает амплитуду сокращений антрального отдела желудка, ускоряет опорожнение желудка. За счет повышения давления в желчном пузыре и желчных протоках нормализует отделение желчи. Увеличивает давление сфинктера пищевода в состоянии покоя, предотвращая гастроэзофагальный рефлюкс.
Вызывает транзиторное повышение концентрации циркулирующего альдостерона и стимулирует продукцию пролактина, что сопровождается кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 50-70% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы составляет 15-30%.
Терапевтический эффект развивается через 30-60 мин после приема внутрь. При внутривенном введении начинает действовать через 1-3 мин. Продолжительность действия составляет 1-2 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 4-6 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется при икоте, тошноте, рвоте, дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагите, метеоризме. Используется в комплексной терапии при обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для ускорения перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.
МКБ-10XI.K20-K31.K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K80-K87.K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря
XVIII.R00-R09.R06.6 Икота
XVIII.R10-R19.R11 Тошнота и рвота
XVIII.R10-R19.R14 Метеоризм и родственные состояния
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания
Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, глаукома, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Бронхиальная астма, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, период лактации, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется по показаниям.
Способ применения и дозы
Применение у детей
6-18 лет по 5 мг 1-3 раза/сут, внутрь, внутривенно и внутримышечно. Суточная доза: 1 мг/кг.
Взрослые
Внутрь по 5-10 мг 3-4 раза/сут, запивая водой. Таблетки проглатываются целиком.
Внутривенно и внутримышечно: по 10-20 мг 1-3 раза/сут.
Высшая суточная доза: 60 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головокружение, депрессия; гиперкинезы, спастическая кривошея, явления паркинсонизма.
Система кроветворения: агранулоцитоз.
Пищеварительная система: диарея, запор, редко - сухость во рту.
Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия, галакторея.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симтомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата.
Взаимодействие
Усиливает действие парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, лития, ампициллина, тетрациклина за счет ускорения всасывания вследствие ускоренной эвакуации из желудка.
Замедляет всасывание дигоксина, циметидина.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы может спровоцировать развитие гипертонического криза.
Снижает эффекты бромкриптина за счет увеличения концентрации пролактина в плазме крови.
Усиливает экстрапирамидные побочные эффекты при применении нейролептиков.
Снижает эффективность леводопы.
Усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему, в том числе этанола.