Метронидазол

Фармакодинамика

Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (вт.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., инекоторыхграмположительныхмикроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий. В комбинации с амоксициллином активен в отношении Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При интравагинальном применении до 50% абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%.

Терапевтический эффект развивается через 1-3 ч после применения. Метаболизм в печени с образованием 2-оксиметронидазола, который проявляет активность в 30% от эффекта исходного препарата.

Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками. Удаляется при гемодиализе.

Показания

Применяется для лечения трихомонадной инфекции, лямблиоза, анаэробных инфекций, амебной дизентерии, а также с целью профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах.

Наружно и местно применяется при вульгарной и розовой угревой сыпи, бактериальных вагинозах, трофических язвах.

I.A00-A09.A06   Амебиаз

I.A00-A09.A07.1   Жиардиаз (лямблиоз)

I.A50-A64.A59   Трихомониаз

IX.I80-I89.I83.2   Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением

XI.K20-K31.K26   Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K25   Язва желудка

XI.K20-K31.K29   Гастрит и дуоденит

XII.L60-L75.L70   Угри

XII.L60-L75.L71.9   Розацеа неуточненного вида

XIV.N70-N77.N76   Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Противопоказания

Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Применение у детей

При кишечном амебиазе:

1-3 года: по 200 мг каждые 8 ч;

3-7 лет: по 200 мг каждые 6 ч;

7-10 лет: по 400 мг каждые 8 ч;

10-18 лет: по 800 мг каждые 8 ч.

При лямблиозе:

До 1 года: по 125 мг/сут;

2-4 года: по 250мг/сут;

5-8 лет: по 375 мг/сут;

Старше 8 лет: по 500 мг/сут в 2 приема на курс 5 дней.

Взрослые

Внутрь: по 250-750 мг (по 7,5 мг/кг) каждые 6 ч.

Внутривенно: начальная доза 15 мг/кг, затем каждые 6 ч по 7,5 мг/кг, либо по 500-750 мг каждые 8 ч.

Интравагинально, предварительно смочив водой, по 500 мг глубоко во влагалище перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом таблеток метронидазола внутрь.

Наружно и местно: 2 раза/сут.

Высшая суточная доза: 4 г.

Высшая разовая доза: 1,5 г.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головная боль, головокружение.

Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.

Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.

Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-оксиметронидазола.

Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симтомы: рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.

Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).

При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию метронидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация метронидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.