Метронидазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная жидкость с зеленовато-желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Метронидазол является эффективным антипротозойный и антибактериальным средством широкого спектра действия.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и споронеобразующих) - Bacteroidesspp. (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacteriumspp., Clostridiumspp, Peptostreptococcusspp,, Peptococcusspp., чувствительных штаммов Eubacteriumspp.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.

Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения метронидазола может наблюдаться кумулирование препарата в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Метронидазол раствор для инфузий показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости, тазовых органах и мочевыводящих путях;

-комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;

-тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;

-сепсис;

-перитонит;

-остеомиелит;

-гинекологические инфекции;

-абсцессы малого таза и головного мозга;

-абсцедирующая пневмония;

-газовая гангрена;

-инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

-Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

-органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);

-лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

-печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

- I триместр беременности;

-период лактации.

-Беременность II - III триместры (только по жизненным показаниям);

-почечная и/или печеночная недостаточность.

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких к концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко - отклонение от нормы функциональных проб печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко - энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения; редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме; крайне редко - ототоксичность, пустулезные высыпания, гинекомастия.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.