Метронидазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого или бледного зеленовато-желтого цвета раствор.

Противопротозойный и прогивомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен вотношенииTrichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., атакжеоблигатныханаэробовBacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), инекоторыхграмположительныхмикроорганизмов(Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация препарата (С_max) в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; С_min при последующем введении - 18 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. Метронидазол обладает высокой биодоступностыо (около 80%). Связывание с белками плазмы крови составляет 10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 8 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами:

-протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит и трихомонадный уретрит);

-инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;

-инфекции, вызываемые видами Clostridiumspp., Peptococcusи Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);

- Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола;

-лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

-органические поражения центральной и периферической нервной системы (в т.ч. эпилепсия):

-печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

-беременность I триместр и период лактации.

-Заболевания почек, печени (почечная печеночная недостаточность);

-II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям;

-острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка, "обложенный язык" (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

Периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики:

Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения:

Преходящие нарушения зрения, такие как: диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:

Повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость (для лекарственных форм для приема внутрь и парентерального применения), тромбофлебит (боль, гиперемия и отечность в месте введения) (для лекарственных форм для парентерального применения).

Лабораторные и инструментальные данные:

Уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.